逆藥理學

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藥物 發見에서의 苦戰 (正方向) 藥理學 및 驛(逆方向)藥理學的 接近法

逆藥理學 (逆藥理學, 英語 : reverse pharmacology ) [1] [2] [3] 藥物 發見 分野에서 疾病을 變形시키는 것으로 생각되는 特定 蛋白質 標的 의 活性 調節이 有益한 治療 效果를 가질 것이라는 假說에서 始作되었다. 標的 基盤 藥物 發見 (標的基盤藥物發見, 英語 : target-based drug discovery , TDD ) [4] 이라고도 한다. 低分子 化學 라이브러리 스크리닝 은 標的에 높은 親和力으로 結合하는 化合物을 識別하는 데 使用된다. 그런 다음 이러한 스크린의 히트가 藥물 發見의 始作點으로 使用된다. 이 方法은 大量의 精製된 蛋白質을 迅速하게 複製하고 合成할 수 있는 人間 게놈 시퀀싱 以後 大衆化되었다. 이 方法은 오늘날 藥物 發見에 가장 널리 使用된다. [5] 苦戰藥理學 과는 달리 逆藥理學 接近 方式을 통해 識別된 活性( 誘導 ) 化合物의 生體 內 效能은 一般的으로 最終 藥物 發見 段階에서 遂行된다.

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各州 [ 編輯 ]

  1. Takenaka T (Sep 2001). “Classical vs reverse pharmacology in drug discovery”. 《BJU International》. 88 Suppl 2: 7?10; discussion 49?50. doi : 10.1111/j.1464-410X.2001.00112.x . PMID   11589663 .  
  2. Lazo JS (Apr 2008). “Rear-view mirrors and crystal balls: a brief reflection on drug discovery”. 《Molecular Interventions》 8 (2): 60?3. doi : 10.1124/mi.8.2.1 . PMID   18403648 .  
  3. Bachmann KA, Hacker MP, Messer W (2009). 《Pharmacology Principles and Practice》 . Amsterdam: Elsevier/Academic Press. 576쪽. ISBN   978-0-12-369521-5 .  
  4. Lee JA, Uhlik MT, Moxham CM, Tomandl D, Sall DJ (May 2012). “Modern phenotypic drug discovery is a viable, neoclassic pharma strategy”. 《Journal of Medicinal Chemistry》 55 (10): 4527?38. doi : 10.1021/jm201649s . PMID   22409666 .  
  5. Swinney DC, Anthony J (Jul 2011). “How were new medicines discovered?”. 《Nature Reviews. Drug Discovery》 10 (7): 507?19. doi : 10.1038/nrd3480 . PMID   21701501 . S2CID   19171881 .