델라비르딘

델라비르딘
體系的名稱 ( IUPAC 命名法 )
	N -[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1 H -indol-5-yl]methanesulfonamide
識別情報
CAS 登錄番號	136817-59-9
ATC 코드	J05 AG02
PubChem	5625
드러그뱅크	DB00705
ChemSpider	5423
化學的性質
化學式	C 22 H 28 N 6 O 3 S
分子量	?
SMILES	eMolecules & PubChem
藥東學情報
生體適合性	85%
蛋白質結合	98%
同等生物醫藥品	?
藥물 大使	Liver ( CYP3A4 - and CYP2D6 -mediated)
生物學的半減期	5.8 hours
排出	Kidney (51%) and fecal (44%)
處方注意事項
妊婦投與安全性	B3 ( 오스트레일리아 )
法的狀態	US : ?-only ;
投與方法	By mouth

델라비르딘(Delavirdine)( DLV )(商品名 Rescriptor )은 ViiV Healthcare에서 販賣하는 비 뉴클리오시드 逆轉寫酵素抑制劑(NNRTI)이다. 人間免疫缺乏 바이러스(HIV)1型治療를 위한 高活性港레트로바이러스 療法(HAART)의 一部로 使用된다. 메실레이트(mesylate) 形態로 提供된다. 勸奬服用量은 하루에 3番 400mg이다.

비록 델라비르딘(Delavirdine)은 1997年美國食品醫藥品 의 承認을 받았지만 그 效能은 다른 NNRI들 보다 낮으며(특히 에파비렌즈(efavirenz)), 投藥日程度不便하다.

이러한 要因으로 인해 美國 DHHS는 初期治療의 一部로 使用을 勸奬하지는 않는다. ^[1] NNRTI클래스 全般에 걸친 交叉抵抗의 危險과 複雜한 藥물 相互作用 세트로 인해 2次 및 救濟療法에서 델라비르딘(Delavirdine)의 役割을 模糊하게 하여 오늘날 거의 使用되지 않고있다.

相互作用 [ 編輯 ]

리토나비어(ritonavir) 와 마찬가지로, 델라비르딘(Delavirdine)은 사이토크롬P450 同種酵素 CYP3A4의 抑制劑이며, 많은 藥물과 相互作用한다. 그러므로 델라비르딘(Delavirdine)은 다음을 包含한 廣範圍한 藥물들과 함께 投與해서는 안된다. 癌프레나비르(amprenavir), 包蔘프레나비르 (fosamprenavir), 심바스타틴 (simvastatin), 로바스타틴 (lovastatin), 리팜핀 (rifampin), 리파부틴(rifabutin), 리파펜틴 ( rifapentine) , 세인트존스월트( St John's wort) , 아스테미卒( astemizole) , 美다졸람( midazolam) , 트리아졸람( triazolam) , 麥角 ( ergot medications) , 胃酸逆流에 對한 여러 藥물. ^[1]

副作用 [ 編輯 ]

가장 흔한 異常反應은 中等度에서 重症의 發疹으로 最大 20%의 患者에게서 發生한다. ^[2] 다른 一般的인 副作用으로는 疲勞, 頭痛, 메스꺼움이 있다. 肝毒性度報告되었다.

合成 [ 編輯 ]

아테非理딘(ateviridine) q.v.를 위해 만들어진 合成 스킴의 變形.

아세톤으로 還元的 알킬레이션을 遂行하여 保護器를 除去 한 後 2街 얻어진다.

이 아민에 5-Methylsulfonaminoindole-2-carboxylic acid ( 1 )로 아실레이션하면, 아마이드가 얻어지고, 逆轉寫酵素抑制劑人 아테非르딘(ateviridine)李生成된다.

各州 [ 編輯 ]

↑ ^가 ^나 DHHS panel. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfo 保管됨 2006-05-06 - 웨이백 머신 )
↑ “RESCRIPTOR brand of delavirdine mesylate tablets. Product information.” (PDF) . 2006年 4月 15日에 原本文書 (PDF) 에서 保存된 文書 . 2006年 5月 18日에 確認함 .
↑ WO 9109849 , Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC, Palmer JR, Tarpley WG, Aristoff PA, Smith HW, "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds", published 11 July 1991, assigned to Upjohn Company
↑ US 5563142 , Palmer JR, Romero DL, Aristoff PA, Thomas RC, Smith HW, "Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents", published 8 October 1996, assigned to Upjohn Company
↑ Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, 外. (May 1993). “Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships of novel substituted indole analogues and the identification of 1-[(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl)-carbonyl]-4-[3- [(1-methylethyl)amino]-pyridinyl]piperazine monomethanesulfonate (U-90152S), a second-generation clinical candidate”. 《Journal of Medicinal Chemistry》 36 (10): 1505?8. doi : 10.1021/jm00062a027 . PMID 7684450 .

外部 링크 [ 編輯 ]

“Delavirdine” . 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.

[dhhs-1] 가 ^나 DHHS panel. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents (May 4, 2006). (Available for download from AIDSInfo 保管됨 2006-05-06 - 웨이백 머신 )

[2] “RESCRIPTOR brand of delavirdine mesylate tablets. Product information.” (PDF) . 2006年 4月 15日에 原本文書 (PDF) 에서 保存된 文書 . 2006年 5月 18日에 確認함 .

[3] WO 9109849 , Romero DL, Mitchell MA, Thomas RC, Palmer JR, Tarpley WG, Aristoff PA, Smith HW, "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds", published 11 July 1991, assigned to Upjohn Company

[4] US 5563142 , Palmer JR, Romero DL, Aristoff PA, Thomas RC, Smith HW, "Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents", published 8 October 1996, assigned to Upjohn Company

[5] Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, 外. (May 1993). “Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors: structure-activity relationships of novel substituted indole analogues and the identification of 1-[(5-methanesulfonamido-1H-indol-2-yl)-carbonyl]-4-[3- [(1-methylethyl)amino]-pyridinyl]piperazine monomethanesulfonate (U-90152S), a second-generation clinical candidate”. 《Journal of Medicinal Chemistry》 36 (10): 1505?8. doi : 10.1021/jm00062a027 . PMID 7684450 .

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