|
|
|
| Nome
IUPAC
(sistematica)
|
(6a
R
,9
R
)-
N
,
N
-Dietil-7-metil-4,6,6a,7,8,9-
hexahidroindolo-[4,3-
fg
]quinolina-9-carboxamida
|
| Identificadores
|
| CAS
|
50-37-3
|
| ATC
|
?
|
| PubChem
|
761 5 761
|
| Informacao quimica
|
| Formula molecular
|
C
20
H
25
N
3
O
|
| Massa molar
|
323,4g/mol
|
| Farmacocinetica
|
| Biodisponibilidade
|
?
|
| Metabolismo
|
hepatico
|
| Meia-vida
|
3 horas
|
| Excrecao
|
renal
|
| Consideracoes terapeuticas
|
| Administracao
|
Oral, Intravenosa, Transdermal
|
| DL
50
|
12 000 μg
|
A
dietilamida do acido lisergico
(
LSD
,
LSD-25
;
DCI
:
lisergida
; do
alemao
:
Lysergsaurediethylamid
; vulgarmente conhecido simplesmente por
acido
) e uma
substancia alucinogena
. E uma droga cristalina, que ocorre naturalmente como resultado das reacoes metabolicas do fungo
Claviceps purpurea
, relacionado especialmente com os
alcaloides
produzidos por esta
cravagem
. O LSD foi descoberto acidentalmente em
1943
pelo
quimico
suico
,
Albert Hofmann
, enquanto trabalhava na Sandoz, que se tornou um entusiasta da substancia ate sua morte aos 102 anos.
A droga foi muito visada em pesquisas, psiquiatras e demais estudiosos do tema a testaram em si mesmos para melhor entender as desordens severas pelas quais pacientes eram acometidos, pois segundo as teorias e as dadas experiencias, era possivel simular a esquizofrenia sob seu efeito, entre outras condicoes semelhantes. Apos certa experimentacao e maior divulgacao na comunidade cientifica, tornou-se pratica frequente seu uso clinico em sessoes de psicoterapia, pois acreditava-se que o inconsciente tornava-se intensamente acessivel por meio do LSD, ajudando o paciente a chegar a uma nova percepcao acerca das questoes que envolvem seu universo psicoafetivo.
Stanislav Grof
, psiquiatra tcheco, ganhou renome mundial com o pioneirismo desta pratica nos Estados Unidos, mas teve de abandona-la oficialmente e procurar alternativas apos a ilegalidade do LSD.
Atribui-se como auxilio na descoberta da estrutura do DNA que rendeu o premio Nobel a
Francis Crick
, a mente brilhante do cientista sob o efeito de LSD. Similarmente ao modo como a molecula de benzeno foi descoberta no seculo XIX em um sonho por
Friedrich von Stradonitz
, Crick visualizou a dupla helice do DNA pela primeira vez em meados do seculo XX, sob a influencia essencialmente onirica do LSD. Outra mente inventiva famosa que considerava a experiencia com LSD como uma das mais importantes de sua vida foi
Steve Jobs
, cofundador e antigo CEO da
Apple Inc.
.
A dietilamida do acido lisergico atingiu o apogeu de sua popularidade na
decada de 1960
, estando seu consumo constantemente associado ao
movimento psicodelico
que abrange imenso numero de artistas. Estao entre nomes famosos:
Jim Morrison
,
Emerson Lake and Palmer
,
Pink Floyd
,
King Crimson
,
Jethro Tull
,
Tom Ze
,
Glauber Rocha
,
[
1
]
Beatles
, etc. Seu uso associa-se tambem a um dos pensadores e artistas de grande peso do seculo XX, Aldous Huxley, este situado na producao cultural erudita, autor das famosas obras: "As Portas da Percepcao", "Admiravel Mundo Novo" e "A Ilha". Especula-se que
Salvador Dali
tenha feito uso da substancia, visto ser bastante proximo ao vulgo "guru do LSD",
Timothy Leary
, onde este apresentou-o a sua futura esposa, Nena Thurman, mae da atriz
Uma Thurman
. Nos anos dourados, o LSD em seu auge, tambem teve sua proibicao.
Albert Hofmann
, o "pai" do LSD.
O LSD foi descoberto em 7 de abril de
1938
pelo quimico suico Dr.
Albert Hofmann
nos Laboratorios Sandoz em
Basel
,
Suica
, como parte de um grande programa de pesquisa em busca de derivados da
ergolina
que impedissem o sangramento excessivo apos o parto. A descoberta dos efeitos do LSD aconteceu quando Hofmann, apos manuseio continuo do produto de uma das substancias isoladas (a pequena quantidade de LSD absorvida pelo contato com a pele e, supostamente, o suficiente para produzir seus efeitos) viu-se obrigado a interromper o trabalho que estava realizando naquele instante devido aos sintomas alucinatorios pelos quais estava passando.
Suas propriedades
psicodelicas
permaneceram desconhecidas ate 5 anos depois, quando Hofmann, dizendo ter um "pressentimento peculiar", voltou a trabalhar com a substancia quimica. Ele atribuiu a descoberta dos efeitos psicoativos do composto a uma absorcao acidental de uma pequena porcao em sua pele em
16 de abril
, que o levou a testar em si proprio uma dose maior (0,25 mg ou 2,5x10^5 ) em 19 de abril.
[
2
]
Timothy Leary
, ex-professor em Harvard, apos descobrir a droga, tornou-se um incentivador do seu uso massivo para fins terapeuticos, espirituais e recreativos, sendo preso nos Estados Unidos em 1972 e solto em seguida
Dr. Hofmann chamou um medico, que nao encontrou nenhum sintoma fisico anormal, exceto suas
pupilas dilatadas
acentuadamente. Depois de passar varias horas apavorado achando que havia sido possuido por um demonio, que sua vizinha era uma bruxa e que seus moveis estavam o ameacando, Dr. Hofmann temia tornar-se completamente insano. Depois, testou a substancia novamente, em doses muito mais baixas, passando por experiencias mais amenas mas ainda assim surpreendentes, e percebeu que havia utilizado uma dosagem altissima em seu auto-experimento inicial. Maravilhado e intrigado com os efeitos do LSD, cunhou a droga como importante substancia psiquiatrica experimental e lancou-a a comunidade cientifica.
[
carece de fontes
]
Ate 1966, o LSD e a
psilocibina
eram fornecidos pelos Laboratorios Sandoz gratuitamente para cientistas interessados sob a marca chamada "Delysid".
[
2
]
O uso destes compostos por
psiquiatras
para obterem um entendimento subjetivo melhor de como era a experiencia de um
esquizofrenico
foi uma pratica aceita. Muitos usos clinicos foram conduzidos com o LSD para psicoterapia psicodelica, geralmente com resultados muito positivos. O LSD foi inicialmente utilizado como recurso psicoterapeutico e para tratamento de
alcoolismo
e disfuncoes sexuais e obteve grandes exitos.
Com o movimento psicodelico na Inglaterra na
decada de 1960
, passou a tomar conta das noites londrinas e do cenario musical ingles. O consumo do LSD difundiu-se nos meios universitarios norte-americanos, hippies, grupos de musica pop, ambientes literarios, etc.
Estima-se que ainda ocorra muito o uso nos meios artistico, intelectual e terapeutico.
Os servicos de inteligencia da
Guerra Fria
estavam muito interessados nas possibilidades de utilizar o LSD em interrogatorios e em controle de mente, e tambem para uma engenharia social de larga escala. A
CIA
conduziu diversas pesquisas sobre o LSD, das quais a maioria foi destruida. O LSD foi a area central de pesquisa do
Projeto MKULTRA
, um codinome para o projeto da CIA de controle de mentes. As pesquisas deste projeto tiveram inicio em 1953 e continuaram ate 1972.
[
3
]
Alguns testes tambem foram conduzidos pelo Laboratorio Biomedico do
Exercito dos Estados Unidos
. Voluntarios tomaram LSD e entao passaram por uma bateria de testes para investigar os efeitos da droga nos
soldados
. Baseado nos registros publicos disponiveis, o projeto parece ter concluido que a droga era de pouco uso pratico para o controle de mente, levando o projeto a desistir do seu uso. Os projetos da CIA e do exercito norte-americano se tornaram muito controversos quando eles vieram ao conhecimento da populacao nos anos
1970
, ja que os voluntarios dos testes nao eram normalmente informados sobre a natureza dos experimentos, ou mesmo se eles eram testados nos experimentos. Muitas pessoas testadas desenvolveram doenca mental severa e ate cometeram
suicidio
apos os experimentos. A maioria dos registros do projeto MKULTRA foi destruida em 1973.
O governo britanico tambem se interessou em testar o LSD; em 1953 e 1954, com os cientistas trabalhando para procurar uma "droga da verdade". Os voluntarios dos testes nao eram informados de que estavam consumindo LSD, e foi informado a eles que estavam fazendo pesquisas para outras doencas. Um voluntario, na epoca com 19 anos, relatou ver "paredes derretendo, e rachaduras aparecendo nos rostos das pessoas, olhos que corriam nas bochechas, entre outras figuras". Depois de manter os testes em segredo por muitos anos, o governo britanico aceitou em 2006 pagar aos voluntarios uma compensacao financeira. Assim como a
CIA
, os britanicos decidiram que o LSD nao era uma droga util para propositos de controle de mente.
[
4
]
O uso do LSD foi primeiramente recreativo em um pequeno grupo de profissionais de saude que estudavam a mente, como psiquiatras e psicologos, durante a decada de 1950.
Diversos profissionais da saude se envolveram em pesquisas sobre o LSD, mais notavelmente os professores de
Harvard
Dr.
Timothy Leary
e
Richard Alpert
, se convenceram do potencial do LSD como uma ferramenta para o crescimento espiritual. Em 1961, o Dr. Timothy Leary recebeu uma quantia de dinheiro da Universidade de Harvard para estudar os efeitos do LSD em voluntarios. 3,5 mil doses foram dadas para mais de 400 pessoas. Daqueles testados, 90% disseram que eles gostariam de repetir a experiencia, 83% disseram ter aprendido alguma coisa ou ter tido uma "iluminacao" (insight), e 62% disseram que o LSD mudou suas vidas para melhor.
A droga foi proibida nos Estados Unidos em 1967, com as pesquisas terapeuticas cientificas assim como pesquisas individuais tambem se tornando cada vez mais dificeis de se realizar. Muitos outros paises, sob pressao dos Estados Unidos, rapidamente seguiram a restricao. Desde 1967, o uso recreativo e terapeutico do LSD tem continuado em muitos paises, suportado por um mercado negro e uma demanda popular pela droga. Experimentos de pesquisa academica legalizados ainda sao conduzidos esporadicamente, mas nem sempre envolvem seres humanos. Apesar de sua proibicao, a cultura hippie continuou a promover o uso regular de LSD, a da musica eletronica o aumentou muito, e renomados promovedores da cultura erudita e da cientifica ainda o cultuam com certo vigor.
De acordo com
Leigh Henderson
e
William Glass
, dois pesquisadores associados ao Instituto Nacional das Drogas de Abuso dos Estados Unidos que fizeram uma pesquisa na literatura medica em 1994, o uso do LSD e relativamente incomum quando comparado com o abuso da
bebida alcoolica
,
cocaina
e drogas de prescricao.
[
5
]
Henderson e Glass concluiram que os usuarios de LSD tipicos usam a substancia ocasionalmente, abandonando o uso depois de dois a quatro anos. No geral, o LSD pareceu ter menos consequencias adversas na saude, das quais as
bad trips
foram as mais relatadas (e, os pesquisadores concluiram, uma das principais razoes pelas quais os jovens param de usar a droga).
[
6
]
Comparacao do tamanho de um papel de LSD ao de um
fosforo
.
O LSD e, por massa, um dos principios ativos mais potentes ja descobertos. As dosagens de LSD sao medidas em
microgramas
(μg), a parte milionesima de um
grama
(1μg = 0,000001g). Em comparacao, as doses de quase todas as drogas, sejam recreativos ou medicinais, sao medidas em
miligramas
(1 mg = 0,001g).
Hofmann
determinou que uma dose ativa de
mescalina
, aproximadamente 0,2 a 0,5 g, tem efeitos comparaveis a 100 μg ou menos de LSD; em outras palavras, o LSD e entre cinco ou dez mil vezes mais ativo que a mescalina.
[
2
]
Enquanto uma dose tipica unica de LSD pode estar entre 100 e 500 microgramas ? uma quantidade aproximadamente igual a um decimo da massa de um grao de areia ? seus efeitos minimos ja podem ser sentidos com pequenas quantidades como 20 microgramas.
[
7
]
De acordo com Stoll, o nivel de dose que ira produzir um efeito alucinogeno em humanos e considerado ser 20 a 30 μg, com os efeitos da droga se tornando marcadamente mais evidentes com dosagens mais altas.
[
7
]
[
8
]
A pratica do uso de doses sublimiares tornou-se mais difundida nos ultimos anos, com mais pessoas reivindicando obter beneficios a longo prazo atraves a pratica de
microdosagem de psicodelicos
.
[
9
]
[
10
]
De acordo com um "review" de Glass e Henderson, os produtos oriundos do mercado negro de LSD, em geral, nao sofrem adulteracoes, embora algumas vezes sejam contaminados por produtos derivados da fabricacao. As doses tipicas na decada de 1960 variavam de 200 a 1 000 μg, enquanto as amostras encontradas nas ruas da decada de 1970 continham 30 a 300 μg. Em meados da decada de 1980, a media tinha reduzido para 100 a 125 μg, abaixando ainda mais na decada de 1990 para 20?80 μg. (Glass e Henderson concluiram que doses menores geralmente produziam menos
bad trips
.)
[
6
]
Dosagens por alguns usuarios podem ser tao altas como 1 200 μg (1,2 mg), mesmo que uma dose tao alta possa gerar reacoes fisicas e psicologicas desagradaveis. No entanto, a fisiologia humana nao desenvolve tolerancia a longo prazo ao LSD e, geralmente, apenas usuarios desavisados consomem quantias proximas a 1 mg em uma unica dose.
Supoe-se que a dose letal (
LD
50
) do LSD varie de 200 μg/kg a mais de 1 mg/kg de massa corporal humana, embora a maioria das fontes relatem que nao ha casos conhecidos de humanos com uma overdose dessa quantia.
Mostrou-se que existe uma tolerancia cruzada entre o LSD,
mescalina
e
psilocibina
.
A tolerancia ao LSD e temporaria, desaparece depois de alguns dias de abstencao do uso. Nao e possivel readministrar a substancia logo apos o termino de seu principal efeito, que nao vigora durante o periodo de tolerancia.
Inexistem estudos que comprovem a overdose por LSD, mesmo doses macicas sao toleradas devido ao mecanismo de acao da droga, que se da pelo antagonismo dos receptores pre-sinapticos da
serotonina
, diminuindo a concentracao de serotonina na fenda sinaptica. Por consequencia, inexiste dose letal para a droga em sua forma pura, implicando que aumentos na dosagem nao levam a aumentos no efeito toxico, a partir de uma dosagem limite, sendo que o excesso e eliminado pelo organismo da forma usual (desintoxicacao hepatica e eliminacao pela urina dos metabolitos soluveis).
Representacao em
3D
da
molecula
de LSD.
Os efeitos variam conforme a
psique
da pessoa, considerando sobretudo seu estado psicologico momentaneo e o contexto fisico em que se insere (ambiente), podendo ser agradaveis ou muito desagradaveis. A maioria dos estudos apontam que "impurezas" na substancia nao sao importantes, por serem inativas, e nas doses tradicionais (minusculas) nao ha espaco para outros psicoativos. O LSD pode provocar ilusoes, alucinacoes (auditivas e visuais), grande sensibilidade sensorial (cores mais brilhantes, percepcao de sons imperceptiveis), sinestesias, delirios misticos, flashbacks, paranoia, alteracao da nocao temporal e espacial, confusao, pensamento desordenado, despersonalizacao, perda do controle emocional, sentimento de bem-estar, experiencias de extase, euforia alternada com angustia, panico, ansiedade, dificuldade de concentracao, perturbacoes da memoria, desvario causado por uma “viagem ruim” (
bad trip
). Poderao ainda ocorrer nauseas, dilatacao das pupilas, aumento da pressao arterial e do ritmo cardiaco, debilidade motora, sonolencia e aumento da temperatura corporal durante a atividade da droga. Esses efeitos sao atribuidos a alteracao temporaria do sistema nervoso central e nao a acao da substancia sobre a massa corporea como um todo. Ha evidencias de que os psicadelicos induzem adaptacoes moleculares e celulares relacionadas a neuroplasticidade.
[
11
]
- Latencia, de 30 minutos a 3 horas.
- Frio ou calor, dor de cabeca ou completa analgesia, agitacao mental ou relaxamento, insonia e, necessariamente, dilatacao da pupila.
- Languidez, fraqueza, necessidade de descanso e de reducao de estimulos sensoriais.
- Sensacoes de extrema alegria e felicidade, ou de muito medo e angustia.
- Alteracoes temporais, espaciais, visuais, tateis, gustativas, olfativas e auditivas.
Os efeitos do LSD normalmente duram de tres a doze horas
[
12
]
-- Ja foi relatado que: "disturbios intermitentes podem ocasionalmente persistir por diversos dias".
[
2
]
Ao contrario dos registros anteriores e da crenca comum, os efeitos do LSD nao duram mais do que os niveis de concentracao da droga no sangue. Aghajanian e Bing
[
13
]
encontraram uma
meia-vida de eliminacao
para o LSD de 175 minutos, ao passo que, mais recentemente, Papac e Foltz
[
14
]
disseram que 1 μg/kg de LSD oral dado a um voluntario homem tinha uma meia vida de eliminacao plasmatica aparentemente de 5,1 horas, com um pico de concentracao no plasma de 1,9 ng/mL tres horas apos a dose ser tomada. Alem disso, Aghajanian e Bing encontraram que as concentracoes sanguineas de LSD se relacionavam com as dificuldades dos voluntarios em responder problemas aritmeticos simples.
Estima-se que a inducao de um estado extremamente alterado de consciencia por meio do LSD seja similar (mas indubitavelmente mais forte) a uma hipnose potencializada ou a um sonho lucido, causando impacto psicologico tao grande que mesmo apos a substancia ter sido completamente eliminada do corpo, leva-se horas para retornar a consciencia a um nivel de normalidade que o experimentador admita para si.
A
midriase
(dilatacao das pupilas) e uma das reacoes fisicas ao LSD.
As reacoes fisicas ao LSD sao marcadamente temporarias, extremamente variaveis e podem incluir o seguinte: contracoes
uterinas
,
hipotermia
ou
hipertermia
, niveis elevados de
glicemia
, piloerecao (na pele), aumento da frequencia cardiaca, mandibula presa, transpiracao,
pupilas dilatadas
, producao de
muco
,
insonia
,
parestesia
,
euforia
,
hiperreflexia
,
tremores
e
sinestesia
. Os usuarios de LSD relatam hipoestesia, fraqueza.
[
15
]
Todos os efeitos fisicos sao passageiros e em vista da sua variabilidade, estima-se que alguns dependam da experiencia psicologica pela qual passa o individuo, ou seja, que sao
psicossomaticos
.
O LSD e considerado um
enteogeno
porque ele pode catalisar experiencias espirituais intensas nas quais os usuarios se sentem como se estivessem em contato com uma ordem cosmica ou espiritual maior. Alguns demonstraram alteracao da percepcao de como sua mente trabalha, e alguns experienciam mudancas de longa duracao em suas perspectivas de vida. Alguns usuarios consideram o LSD um sacramento religioso, uma ferramenta poderosa para terem acesso ao que e divino. Outros, em uma abordagem mais cientifica ou filosofica, tem uma percepcao parecida, mas menos religiosa, afirmando que o amplo condicionamento social que incide sobre o nosso sistema neurologico e quebrado temporariamente e "As Portas da Percepcao" sao abertas, conferindo ao individuo imenso poder sobre si mesmo para que possa atingir um auto-conhecimento mais pleno. Entre os argumentos mais ceticos para fundamentar essa ideia, encontra-se o fato de que um maior volume do cerebro entra em atividade simultanea durante o efeito do LSD. Alguns livros compararam o estado dos efeitos do LSD com o estado do
Bodhi
, a iluminacao, despertar do
budismo
e da
filosofia oriental
. Ha tambem autores ocidentais, como
Aldous Huxley
, que abordam o assunto de maneira mais diversificada, essencialmente atingindo conclusoes similares.
- Geralmente todos os sentidos ficam agucados, mas nao necessariamente chega-se a passar mal.
Essas experiencias sob a influencia do LSD foram observadas e documentadas por pesquisadores como
Timothy Leary
e
Stanislav Grof
. Obtiveram-se evidencias de que os alucinogenos podem induzir estados misticos religiosos em seus usuarios (pelo menos nas pessoas que tem predisposicao ou crenca espiritual) e
insights
intelectuais em muitos dos usuarios ceticos.
Existe uma possibilidade de
flashbacks
, um fenomeno psicologico no qual o individuo experimenta um episodio de alguns dos efeitos subjetivos do LSD muito tempo depois de a droga ter sido consumida - algumas vezes, semanas, meses ou ate mesmo anos apos. Os flashbacks podem incorporar tanto aspectos positivos quanto negativos das "trips" do LSD. Esta sindrome e chamada pela psiquiatria de "Transtorno Perceptual Persistente por Alucinogenos". Certas observacoes mostram que cerca de 70% dos usuarios de LSD nunca apresentam os chamados "flashbacks", e a ocorrencia desse fenomeno e mais comum em individuos que sofrem de algum disturbio psiquiatrico.
Existem alguns casos de LSD induzindo quadros de
psicose
em pessoas que aparentavam estar saudaveis antes de consumirem a droga. Este assunto foi muito estudado por uma publicacao de 1984 feita por
Rick Strassman
.
[
16
]
Na maioria dos casos, a reacao parecida com a psicose e de curta duracao, mas em outros casos ela pode ser cronica. E dificil determinar se o LSD induz estas reacoes ou se ele meramente desencadeia condicoes latentes que poderiam se manifestar por si proprias apos um certo tempo. Diversos estudos tentaram estimar a prevalencia de psicoses prolongadas induzidas por LSD, chegando a numeros de cerca de 4 em 1 000 individuos (0,8 em 1 000 voluntarios e 1,8 em 1 000 pacientes psicoterapicos em Cohen 1960;
[
17
]
9 em 1 000 pacientes psicoterapicos em Melleson 1971
[
18
]
).
Os quatro possiveis
isomeros
do LSD. Destes, somente o LSD e psicoativo.
O LSD e um derivado da
ergolina
. Ele e geralmente produzido a partir da reacao da
dietilamina
com uma forma ativa de
acido lisergico
. Sua massa molar e 323,4g/mol.
[
19
]
Material de producao de LSD apreendido nos Estados Unidos.
Como uma dose ativa de LSD e incrivelmente pequena, um grande numero de doses pode ser sintetizado a partir de uma pequena quantidade de materia-prima. Com cinco quilogramas do sal
tartarato
de
ergotamina
, por exemplo, pode-se fabricar aproximadamente um quilograma de LSD puro e cristalino. Cinco quilogramas de LSD ? 25 kg de tartrato de ergotamina ? sao capazes de gerar 100 milhoes de doses tipicas. Como as massas envolvidas sao tao pequenas, o trafico ilicito de LSD e muito mais facil que o de outras drogas ilegais como
cocaina
ou
maconha
, em iguais quantidades de doses. No entanto, e menos visado para uso recreativo e a demanda clandestina e muito menor.
[
20
]
A fabricacao de LSD requer equipamentos de laboratorio e experiencia na area da
quimica organica
. Leva-se dois ou tres dias para produzir 30 a 100 gramas do composto puro. Acredita-se que o LSD geralmente nao e produzido em grandes quantidades, mas em diversas series de pequenos lotes. Esta tecnica minimiza a perda de precursores quimicos no caso de um passo de sintese nao funcionar como esperado.
[
20
]
Geralmente liquido em doses diluidas para microgramas em uma gota pingada na ponta da lingua (ou em papel absorvente com equivalencia aproximada) mas o mais usado em forma de um cristal. Sua forma de apresentacao em papeis coloridos cristais ou pequenos aglomerados de po (pontos) envolvidos por fita adesiva e uma adaptacao ao transporte e comercializacao clandestina, onde nao se tem nenhuma seguranca quanto a dose, presenca de impurezas e etc.
[
21
]
1P-LSD e uma droga psicadelica da classe da lisergamida que e um analogo derivado e funcional do LSD, vendido online como droga de design desde 2015.
[
22
]
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