한국   대만   중국   일본 
Sildenafil ? Wikipedie P?esko?it na obsah

Sildenafil

Z Wikipedie, otev?ene encyklopedie
Sildenafil
Schéma chemické struktury
Nazev ( INN ) Sildenafil
Nazev podle IUPAC 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-sulfonyl)fenyl]-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7 H -pyrazolo[4,3- d ]pyrimidin-7-on
Dal?i nazvy Viagra, Revatio
Kody
?islo CAS 139755-83-2
Klasifikace ATC G04 BE03
ChEMBL ID CHEMBL192
ChemSpider ID 5023
PubChem 135398744
Chemie
Sumarni vzorec C 22 H 30 N 6 O 4 S
SMILES CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C
InChI InChI=1S/C22H30N6O4S/c1-5-7-17-19-20(27(4)25-17)22(29)24-21(23-19)16-14-15(8-9-18(16)32-6-2)33(30,31)28-12-10-26(3)11-13-28/h8-9,14H,5-7,10-13H2,1-4H3,(H,23,24,29)
Molarni hmotnost baze 474,6 g/mol
Farmakologie
Indikace vasculogenic impotence , plicni hypertenze a erektilni dysfunkce
Cesty podani ustni podani
N?ktera data mohou pochazet z datove polo?ky .

Sildenafil (znam?j?i pod komer?nim nazvem Viagra ) je prost?edek pou?ivany mu?i na erektilni dysfunkci (impotenci), vyvinuty farmaceutickou spole?nosti Pfizer . Jeho u?inek spo?iva v tom, ?e inhibuje fosfodiesterazu , je? by jinak rozkladala cyklicky GMP . Cyklicky GMP nasledn? m??e stimulovat u?inek oxidu dusnateho (NO), latky, ktera je schopna vyvolat erekci. [1] Pod nazvem Revatio se prodava take k le?b? vzacne plicni arterialni hypertenze . [2]

Historie [ editovat | editovat zdroj ]

Sildenafil byl p?ipraven pod kodovym ozna?enim UK-92480 skupinou chemik? ve vyzkumnem ustavu firmy Pfizer v anglickem Sandwichi . Nejprve byl studovan jako mo?ny lek na vysoky tlak a anginu pectoris a pro?el klinickymi testy. [3] V prvni fazi t?chto test? bylo prokazano, ?e latka ma nepatrne u?inky v le?b? anginy pectoris. Podle tehdej?iho ?efa vyvoje spole?nosti Pfizer Johna LaMattina [4] v ?ervnu 1993 p?i kontrolach vel?kych hornik?, kte?i se u?astnili testovani nep?ili? nad?jne pilulky na roz?i?eni srde?nich cev v ramci projektu UK 792480 zdravotni sestry zjistily, ?e le?i na b?ichu, proto?e maji erekci penisu . [5] [6] [7]

Dal?i kroky ve firm? Pfizer ale byly p?esto velmi vahave. Chemik Daniel Brown si vymohl 150 tisic liber na studii o pilulce na impotenci. Je?t? ty? rok v Britanii, Francii, Norsku a ?vedsku testovali pilulku, ke ktere pou?t?li dobrovolnik?m porno a specialnim za?izenim m??ili kvalitu erekce. U?innost se potvrdila a mnozi dobrovolnici si p?ebytky ponechali. V roce 1996 Pfizer viagru patentoval, ale nasledovat musely klinicke testy, aby dolo?ily, ?e pilulka je u?inna a bezpe?na. V roce 1998 viagru schvalil americky U?ad pro kontrolu potravin a le?iv (FDA). Viagra byla prvnim produktem schvalenym pro podporu erekce [5] a prvnim oraln? podavanym p?ipravkem pro le?bu erektilni dysfunkce . [8] V ?ervnu 1998 byla Viagra legalni pouze v Americe, Mexiku, Brazilii a Maroku, hitem v?ak byla na ?ernem trhu v?ude po sv?t?. [5]

Viagra m?la vzap?ti velky komer?ni usp?ch. Viagra byla v kv?tnu 1998 na titulni strance magazinu Time. [9] Kv?li obejiti spole?enskeho tabu firma Pfizer v reklam? misto slova ?impotence“ pou?ivala ozna?eni ?erektilni dysfunkce“. Jako ambasadora pilulky najala firma Pfizer tehdy 75leteho senatora a byvaleho prezidentskeho kandidata Boba Dolea. [10] V roce 2002 se p?idala fotbalova hv?zda Pele. V roce 2008 dosahly podle magazinu Furtune tr?by 2 miliardy americkych dolar? . [11] V roce 2013 vypr?el v Evropske unii patent na u?innou latku sildenafil a od te doby jej m??e kterykoliv podnik vyrab?t jako generikum . [12] [13] [14]

Alternativy [ editovat | editovat zdroj ]

V roce 2003 americky regulator FDA povolil prodej Levitry s u?innou latkou vardenafil hydrochlorid a teho? roku i Cialis s latkou tadalafil. V roce 2012 byla schvalena Stendra s latkou avanafil. [5] [15] Preparat pro ?eny se jmenem Addyi od firmy Sprout Pharmaceuticals v?ak neusp?l. [16]

Negativni u?inky u plod? a novorozenc? [ editovat | editovat zdroj ]

V roce 2017 byl v Britanii na krysach zkouman vliv sildenafilu na vyvoj dit?te v prenatalnim stadiu. Studie nazna?ovala, ?e se zlep?i tok krve v placent? , ?im? se zlep?i i vyvoj plodu. V roce 2018 na to konto vznikly studie v Nizozemsku a Kanad? zkoumajici tento vliv na t?hotnych ?enach. V Holandsku se ho zu?astnilo 93 ?en a 90 ?en z kontrolni skupiny dostavalo placebo. Po porodu se ale u d?ti ?en dostavajicich lek vyskytovaly obti?e s plicemi, u 17 d?ti va?ne a 11 z nich zem?elo. Zp?sobeny byly nespravnou funkci placenty. Vyzkum Leka?skeho centra Amsterdam University tak byl okam?it? ukon?en, stejn? jako vyzkum v Kanad?. V dob? ukon?eni existovala je?t? skupina deseti a? patnacti ?en teprve ?ekajici, jak ukon?eny vyzkum ovlivni jejich plody. Denik The Guardian uvedl, ?e pravd?podobn? do?lo k p?ili?nemu zvy?eni tlaku d?ti v plicich , ?im? se do nich dostavalo malo kysliku . Nic nenasv?d?uje tomu, ?e do?lo b?hem vyzkumu k lidskemu pochybeni a vedouci vyzkumu Wessel Ganzevoort jeho vysledku litoval a uvedl, ?e dosahl praveho opaku, ne? byl zam?r ? zefektivnit r?st plodu. Amsterodamska nemocnice potvrdila, ?e vyzkum prob?hl korektn?, nicmen? k tomu uvedla, ?e potvrdil, ?e sildenafil m??e byt ?kodlivy pro dit? po narozeni a zvy?uje pravd?podobnost poruch plic ?i umrti po narozeni . Naopak ?adne pozitivni dopady nalezeny nebyly. [17]

Odkazy [ editovat | editovat zdroj ]

Reference [ editovat | editovat zdroj ]

V tomto ?lanku byl pou?it p?eklad textu z ?lanku sildenafil na anglicke Wikipedii.

  1. ↑ Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition . P?iprava vydani R. Cammack et al. New York: Oxford university ress, 2006. ISBN   0-19-852917-1 .  
  2. ↑ FDA Approves Pfizer's Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension [online]. Pfizer, 2005-06-06 [cit. 2014-12-19]. Dostupne v archivu po?izenem dne 2006-03-11. Dostupne take na: [1] .  
  3. ↑ Research [online]. Abertawe Bro Morgannwg University Health Board, 4 July 2008 [cit. 2008-08-06]. Dostupne v archivu po?izenem dne 26 September 2008.  
  4. ↑ TIMMERMAN, Luke. Episode 12: Before you pop that Tylenol, tune into this podcast [online]. 2016-06-16 [cit. 2023-03-27]. Dostupne online . (anglicky)  
  5. ↑ a b c d CHALUPA, Petr. Hornici le?eli na pokojich na b?ichu. Skryvali erekci. A zrodila se viagra. iDNES.cz [online]. 2023-03-27 [cit. 2023-03-27]. Dostupne online .  
  6. ↑ BOOLELL, M.; ALLEN, M. J.; BALLARD, S. A., et al. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res. . 1996, ro?. 8, ?is. 2, s. 47?52. Dostupne online . ISSN 0955-9930 .  
  7. ↑ TERRETT, NK; BELL, AS; BROWN, D, et al. Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction. Bioorg Med Chem Lett . 1996, ro?. 6, s. 1819?1824. DOI 10.1016/0960-894X(96)00323-X .  
  8. ↑ KLING, J. From hypertension to angina to Viagra. Mod. Drug Discov. . 1998, ro?. 1, s. 31?38. Dostupne v archivu po?izenem dne 2008-10-28. ISSN 1532-4486 .  
  9. ↑ The Potency Pill [online]. [cit. 2023-03-27]. Dostupne online .  
  10. ↑ BILLINSON, Josh. So Much Has Changed Since That Famous '90s Viagra Ad Starring Bob Dole. BuzzFeed News [online]. [cit. 2023-03-27]. Dostupne online . (anglicky)  
  11. ↑ Viagra sales peak at $1,934m in 2008 [online]. Pfizer Inc. ,2010 Financial Report. Dostupne online .  
  12. ↑ Actavis Launches Generic Viagra in Europe as Patents Expire [online]. [cit. 2013-10-25]. Dostupne online .  
  13. ↑ Jim Edwards. What Will Happen When Viagra Goes Generic? [online]. AccessRx.com, October 21, 2009 [cit. 2011-03-25]. Dostupne online .  
  14. ↑ Is Viagra about to lose its pulling power in the UK? [online]. The Guardian [cit. 2013-06-13]. Dostupne online .  
  15. ↑ WILSON, Jacque. Viagra: The little blue pill that could. CNN [online]. 2013-03-27 [cit. 2023-03-27]. Dostupne online . (anglicky)  
  16. ↑ GOLDHILL, Olivia. “Female Viagra” has been a flop. Quartz [online]. 2016-04-10 [cit. 2023-03-27]. Dostupne online . (anglicky)  
  17. ↑ kar. Holandske ?eny dostavaly p?i pokusu Viagru. Jedenact jejich d?ti zem?elo. ?T24.cz [online]. 2018-07-24 [cit. 2018-07-25]. Dostupne online .  

Externi odkazy [ editovat | editovat zdroj ]

Citovano z ? https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Sildenafil&oldid=23219774 “