Sildenafiili
on
erektiohairiolaake
, joka kuuluu
PDE5-estajiin
. Laaketta myydaan Suomessa kauppanimilla
Viagra, Balcoga, Granpidam, Mysildecard, Orisild, Revastad, Revatio, Sildenafil
ja
Vizarsin
.
[1]
Suomessa myytavat
rinnakkaisvalmisteet
ovat alkuperaislaaketta huomattavasti edullisempia.
lahde?
Laake ei aiheuta
erektiota
ilman seksuaalista
kiihottumista
. Viagra on tablettimuotoinen
laake
, jonka tabletit ovat sinisia ja vinonelion muotoisia. Toisella puolella lukee "
Pfizer
" ja toisella "VGR xx" (xx:n kohdalla on "25", "50" tai "100", mika ilmaisee annoksen suuruuden milligrammoissa).
Erektiohairioiden
hoidossa kaytettavista laakkeista Viagra lienee tunnetuin. Sen tarkeimmat kilpailijat ovat
tadalafiili
(Cialis) ja
vardenafiili
(Levitra).
Sildenafiilin kehittivat Pfizerin Sandwichissa sijaitsevassa tutkimuslaboratoriossa tyoskennelleet kemistit. Alun perin yhdiste kehitettiin
verenpainelaakkeeksi
ja
angina pectoriksen
hoitoon, mutta se osoittautui melko tehottomaksi. Sen sijaan monet laaketta kayttaneet miehet raportoivat erektionsa parantuneen huomattavasti. Laake patentoitiin vuonna 1996 ja se sai myyntiluvan kaksi vuotta myohemmin.
[2]
Sildenafiili estaa
cGMP-spesifista
(syklinen
guanosiinimonofosfaatti
) tyypin 5
fosfodiesteraasia
(PDE5), joka normaalisti hajottaa cGMP:ta
paisuvaiskudoksessa
. cGMP:lla on paisuvaiskudoksessa
verisuonia
laajentava vaikutus. cGMP:n maara paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myota paisuvaiskudoksessa vapautuu
typpioksidia
(NO)
parasympaattisen hermoston
aktivoitumisen myota. Typpioksidi sitoutuu guanylaattisyklaasientsyymin
reseptoreihin
, jolloin cGMP:n maara kasvaa.
Sildenafiili imeytyy nopeasti
oraalisesti
annosteltuna, ja sen hyotyosuus on noin 40 %. Se
metaboloituu
paaasiassa
maksassa
sytokromi P450
-
entsyymi
ryhmaan kuuluvan
CYP3A4
-entsyymin vaikutuksesta aktiiviseksi
metaboliitiksi
, jolla on samanlaiset vaikutukset kuin sildenafiililla. CYP3A4:aa
inhiboivat
laakkeet (esimerkiksi
erytromysiini
ja
ketokonatsoli
) lisaavat sildenafiilin pitoisuuksia
plasmassa
, myos
simetidiini
nostaa sildenafiilin plasmapitoisuuksia. Myos iakkailla plasmapitoisuudet nousevat korkeammiksi
selvenna
. Sildenafiilin ja sen aktiivisen metaboliitin
puoliintumisaika
on noin nelja tuntia. Sildenafiili poistuu elimistosta metaboliitteina paaasiassa
ulosteessa
, jonkin verran myos
virtsassa
.
Annos on 25-100 mg. Vaikutus alkaa noin ½-1 tunnin kuluessa ja kestaa noin nelja tuntia. Jos annoksen on ottanut ison aterian yhteydessa, vaikutuksen alkaminen kestaa pitempaan. Sildenafiilia ei tule kayttaa enempaa kuin kerran paivassa.
Viagraa
Sildenafiilia ei tule kayttaa
nitraatti-
tai
amyylinitriittilaakitysten
yhteydessa. Laaketta ei myoskaan tule kayttaa, jos on sille allerginen, on vaikeita sydanvaivoja tai maksasairaus, on ollut askettain
aivohalvaus
tai
sydaninfarkti
, on alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnollinen silmasairaus (kuten
retinitis pigmentosa
).
Yleisimmat sivuvaikutukset ovat paansarky ja kasvojen punoitus. Harvemmin on raportoitu ruoansulatushairioita, huimausta, nenan tukkoisuutta seka erilaisia nakohairioita ja silmaoireita. Jos sildenafiili aiheuttaa yli nelja tuntia kestavan erektion (
priapismi
), on otettava yhteys laakariin.
Vuonna 2002 julkaistiin tutkimus, jossa tarkasteltiin yhtatoista erillista kliinista koetta, joissa tutkittiin 23-89-vuotiaita miehia. Kokeen tulos oli, etta miesten seksuaalinen suorituskyky parani riippumatta henkilon iasta, painosta tai erektiohairion vakavuudesta.
Myos sildenafiilin tehoa pitkaaikaisessa kaytossa on seurattu. Kolmessa erillisessa tutkimuksessa todettiin, etta 95 % sildenafiilia pitkaaikaisesti kayttaneista oli tyytyvaisia laakkeen tehoon.
Sildenafiilin kayton on todettu korreloivan voimakkaasti vahentyneen muistisairausriskin kanssa. Laaketta kayttavilla potilailla havaittiin 69% vahemman muistisairauksia ei-kayttaviin nahden.
[3]