![](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/0/03/P_medicine_caution.svg/60px-P_medicine_caution.svg.png) |
ATEN?IE !
Cu toate c? depunem mult efort in a imbun?t??i informa?iile din articole, acestea nu pot inlocui un
sfat medical
de specialitate.
|
Sildenafil
|
![](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/48/Sildenafil.svg/300px-Sildenafil.svg.png) Structur?
|
![](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/9/97/Viagra_in_Pack.jpg/300px-Viagra_in_Pack.jpg) Viagra
|
Denumiri
|
---|
Nume IUPAC
| 1-{[3-(1-metil-7-oxo-3-propil-6,7-
dihidro-1
H
-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-
4-etoxifenil]sulfonil}- 4-metilpiperazin?
|
---|
Denumiri comerciale
| Viagra
|
---|
Identificare
|
---|
Num?r CAS
| 139755-83-2 (Sildenafil)
171599-83-0 (Sildenafil·Citrat)
|
---|
PubChem
| 135398744
[1]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
DrugBank
| 00203
[2]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
ChemSpider
| 5023
[3]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
UNII
| 3M7OB98Y7H
[4]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
KEGG
| C07259
[5]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
ChEMBL
| CHEMBL192
[6]
![Modificați la Wikidata](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png) |
---|
Date chimice
|
---|
Formul?
| C
22
H
30
N
6
O
4
S
|
---|
Mas? molar?
| 474,58 g/mol
?1
|
---|
Date fizice
|
---|
Punct de topire
| 187?202 °C
|
---|
Modific?
date
/
text
![Consultați documentația formatului](//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b4/Gtk-dialog-info.svg/12px-Gtk-dialog-info.svg.png) |
Sildenafil
sau
citrat de sildenafil
, este un
medicament
ce apar?ine grupului de medicamente denumite
inhibitori
ai
fosfodiesterazei
de tip 5 (
PDE5
). Medicamentele din aceast? grup? au o ac?iune
vasodilatatoare
. Este comercializat sub denumirea
Viagra
sub form? de comprimate de 25, 50 ?i 100 mg, pentru cre?terea poten?ei masculine, prin efectul vasodilatator, de stimulare a
erec?iei
penisului
.
Citratul de sildenafil a fost sintetizat pentru prima oar? in anul 1998 de cercet?tori de la uzina de medicamente a firmei
Pfizer
din
Sandwich
,
Kent
,
Marea Britanie
, care a inceput s? produc? medicamentul sub denumirea de
Viagra
.
[7]
Ini?ial testele au avut in vedere o viitoare utilizare a substan?ei ca tratament pentru boli cardiovasculare -
hipertensiune arterial?
?i
angin? pectoral?
.
Principalele produse concurente de pe pia?? sunt
Tadalafil
(Cialis),
Vardenafil
(Levitra). Sildenafil intr? in compenen?a mai multor medicamente cu efecte asem?n?toare sub denumirea de ?generic Viagra”: Teva, Actavis,
Kamagra
, Silagra, Edegra, Penegra, Zenegra etc. In majoritatea ??rilor unde sunt produse, aceste medicamente se elibereaz? numai pe re?et? medical?.
Sildenafil ac?ioneaz? blocand
enzima
fosfodiesteraz?, care descompune o substan?? numit?
guanozin monofosfat ciclic
(GMPc). In timpul stimul?rii sexuale normale, GMPc este produs la nivelul penisului, unde determin? relaxarea mu?chiului
din ?esutul spongios al penisului (
corpora cavernosa
). Aceasta permite afluxul de sange, producand
erec?ia
. Prin blocarea descompunerii GMPc, Sildenafil reface func?ia erectil?.
[8]
Pe baza cercet?rilor f?cute s-a descoperit c? ?i alte
organe
?i
?esuturi
ale organismului reac?ioneaz? la sildenafil. In afar? de ac?iunea sa de poten?are a masculinit??ii, noile indica?ii ?i recomand?ri ale medicamentului privind folosirea pentru diverse probleme de s?n?tate includ:
Pe baza unor studii ?i mai recente, cercet?torii sus?in c? sildenafilul ajut? direct
inima
, contribuind la refacerea structurii normale a
miocardului
, in cazul unor pacien?i suferind de
obezitate
,
diabet
tip II ?i
hipertrofie
cardiac?. De asemenea, sildenafilul ar putea fi utilizat chiar pentru tratamentul
melanomului
malign, cea mai agresiv? form? de
cancer
al pielii.
Sildenafilul ?i/sau N-desmetilsildenafilul, metabolitul s?u activ principal, pot fi cuantifica?i in plasm?, ser sau sange integral pentru a evalua starea farmacocinetic? la cei care primesc medicamentul in mod terapeutic, pentru a confirma diagnosticul la poten?ialele victime ale otr?virii sau pentru a ajuta la investiga?ia criminalistic?. investiga?ie intr-un caz de supradozaj fatal.
[9]
- Atunci cand se administreaz? sildenafilul pe cale oral? pentru disfunc?ia erectil? are ca rezultat un timp mediu pan? la debutul erec?iilor de 27 de minute (variind de la 12 la 70 de minute).
[10]
- Utilizarea sub limb? a sildenafilului pentru disfunc?ia erectil? are ca rezultat un debut mediu de ac?iune de 15 minute ?i dureaz? in medie 40 de minute.
[11]
Exist?, de asemenea, preparate spray de gur? de sildenafil pentru un inceput mai rapid de ac?iune.
In special la persoanele mai in varst? la cei hipertensivi sau cu boli cardiace s-au semnalat cateva accidente periculoase s?n?t??ii. Sildenafil ac?ioneaz? prin substan?a activ?
Cytochrom-P450
. Metabolizarea medicamentului prin ac?iunea enzimelor duce la formarea de substan?e noi ca: Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin, Ritonavir, sau Saquinavir, ce pot avea de asemenea ac?iuni nocive asupra circula?iei sanguine ?i in general asupra organismului.
Printre efectele secundare care au fost intr-un procent de ca. 10 %, se pot aminti: dureri de cap, inro?irea fe?ei, dureri de stomac,
rinit?
,
halucina?ii
, reducerea reflexelor nervoase, ame?eli, dispepsii, constipa?ii, infundarea nasului, stare de
erec?ie
permanent? (
priapismus
), sau dureri musculare. S-au inregistrat ?i cazuri de tulbur?ri a auzului sau de
ischemii
la nivelul
nervului
optic.
- ^
a
b
?Sildenafil”
,
Sildenafil
(in englez?),
PubChem
, accesat in
- ^
a
b
Sildenafil
(in englez?), DrugBank
, accesat in
- ^
a
b
Sildenafil
(in englez?), ChemSpider
, accesat in
- ^
a
b
sildenafil
(in englez?),
Global Substance Registration System
, accesat in
- ^
a
b
sildenafil
(in englez?), ChEBI
, accesat in
- ^
a
b
SILDENAFIL
(in englez?), ChEMBL
, accesat in
- ^
Descoper?.ro:
Viagra - doctoria cu efecte neb?nuite
- ^
European Medicines Agency, 2013:
Raport public european de evaluare (EPAR) pentru sildenafil
Arhivat
in
, la
Wayback Machine
.
- ^
R. Baselt,
Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man
, 9th edition, Biomedical Publications, Seal Beach, CA, 2011, pp. 1552?53.
?Sildenafil”
(PDF)
.
Biomedical Publications
. Arhivat din
original
(PDF)
la
. Accesat in
.
- ^
Eardley I, Ellis P, Boolell M, Wulff M (
).
?Onset and duration of action of sildenafil for the treatment of erectile dysfunction”
.
British Journal of Clinical Pharmacology
. 53 Suppl 1: 61S?65S.
doi
:
10.1046/j.0306-5251.2001.00034.x
.
PMC
1874251
.
PMID
11879261
.
- ^
Deveci S, Pe?kircio?lu L, Aygun C, Tekin MI, Dirim A, Ozkarde? H (noiembrie 2004). ?Sublingual sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: faster onset of action with less dose”.
International Journal of Urology
.
11
(11): 989?92.
doi
:
10.1111/j.1442-2042.2004.00933.x
.
PMID
15509203
.
Commons