Sildenafil

ATEN?IE !

V? rug?m s? ave?i in vedere faptul c? Wikipedia nu prezint? nicio garan?ie in privin?a corectitudinii datelor pe care le con?ine.

Cu toate c? depunem mult efort in a imbun?t??i informa?iile din articole, acestea nu pot inlocui un sfat medical de specialitate.

Pentru alte sensuri, vede?i Viagra (dezambiguizare) .

Denumiri
Sildenafil
Structur?
Viagra
Nume IUPAC	1-{[3-(1-metil-7-oxo-3-propil-6,7- dihidro-1 H -pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)- 4-etoxifenil]sulfonil}- 4-metilpiperazin?
Denumiri comerciale	Viagra
Identificare
Num?r CAS	139755-83-2 (Sildenafil) 171599-83-0 (Sildenafil·Citrat)
PubChem	135398744 ^[1]
DrugBank	DB00203
ChemSpider	5023 ^[2]
UNII	3M7OB98Y7H ^[3]
KEGG	C07259 ^[4]
ChEMBL	CHEMBL192 ^[5]
Date chimice
Formul?	C ₂₂H ₃₀N ₆O ₄S
Mas? molar?	474,58 g/mol ^?1
Date fizice
Punct de topire	187?202 °C
Modific? date / text

Sildenafil sau citrat de sildenafil , este un medicament ce apar?ine grupului de medicamente denumite inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5 ( PDE5 ). Medicamentele din aceast? grup? au o ac?iune vasodilatatoare . Este comercializat sub denumirea Viagra sub form? de comprimate de 25, 50 ?i 100 mg, pentru cre?terea poten?ei masculine, prin efectul vasodilatator, de stimulare a erec?iei penisului .

Citratul de sildenafil a fost sintetizat pentru prima oar? in anul 1998 de cercet?tori de la uzina de medicamente a firmei Pfizer din Sandwich , Kent , Marea Britanie , care a inceput s? produc? medicamentul sub denumirea de Viagra . ^[6]

Ini?ial testele au avut in vedere o viitoare utilizare a substan?ei ca tratament pentru boli cardiovasculare - hipertensiune arterial? ?i angin? pectoral? .

Principalele produse concurente de pe pia?? sunt Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra). Sildenafil intr? in compenen?a mai multor medicamente cu efecte asem?n?toare sub denumirea de ?generic Viagra”: Teva, Actavis, Kamagra , Silagra, Edegra, Penegra, Zenegra etc. In majoritatea ??rilor unde sunt produse, aceste medicamente se elibereaz? numai pe re?et? medical?.

Mecanism de ac?iune [ modificare | modificare surs? ]

Sildenafil ac?ioneaz? blocand enzima fosfodiesteraz?, care descompune o substan?? numit? guanozin monofosfat ciclic (GMPc). In timpul stimul?rii sexuale normale, GMPc este produs la nivelul penisului, unde determin? relaxarea mu?chiului din ?esutul spongios al penisului ( corpora cavernosa ). Aceasta permite afluxul de sange, producand erec?ia . Prin blocarea descompunerii GMPc, Sildenafil reface func?ia erectil?. ^[7]

Alte utiliz?ri [ modificare | modificare surs? ]

Pe baza cercet?rilor f?cute s-a descoperit c? ?i alte organe ?i ?esuturi ale organismului reac?ioneaz? la sildenafil. In afar? de ac?iunea sa de poten?are a masculinit??ii, noile indica?ii ?i recomand?ri ale medicamentului privind folosirea pentru diverse probleme de s?n?tate includ:

Hipertensiunea arterial? pulmonar?, in care sildenafilul ac?ioneaz? relaxand pere?ii vaselor pulmonare. Compania Pfizer a pus pe pia?? un alt produs ce con?ine aceea?i substan??, ( Revatio ) sub form? de pastile rotunde, albe.
R?ul de altitudine , care apare la alpini?ti in cazul expunerii la aerul rarefiat de la in?l?imi mari, deoarece poate combate edemul pulmonar de altitudine .

Pe baza unor studii ?i mai recente, cercet?torii sus?in c? sildenafilul ajut? direct inima , contribuind la refacerea structurii normale a miocardului , in cazul unor pacien?i suferind de obezitate , diabet tip II ?i hipertrofie cardiac?. De asemenea, sildenafilul ar putea fi utilizat chiar pentru tratamentul melanomului malign, cea mai agresiv? form? de cancer al pielii.

Detectarea in fluide biologice [ modificare | modificare surs? ]

Sildenafilul ?i/sau N-desmetilsildenafilul, metabolitul s?u activ principal, pot fi cuantifica?i in plasm?, ser sau sange integral pentru a evalua starea farmacocinetic? la cei care primesc medicamentul in mod terapeutic, pentru a confirma diagnosticul la poten?ialele victime ale otr?virii sau pentru a ajuta la investiga?ia criminalistic?. investiga?ie intr-un caz de supradozaj fatal. ^[8]

Calea de administrare [ modificare | modificare surs? ]

Atunci cand se administreaz? sildenafilul pe cale oral? pentru disfunc?ia erectil? are ca rezultat un timp mediu pan? la debutul erec?iilor de 27 de minute (variind de la 12 la 70 de minute). ^[9]
Utilizarea sub limb? a sildenafilului pentru disfunc?ia erectil? are ca rezultat un debut mediu de ac?iune de 15 minute ?i dureaz? in medie 40 de minute. ^[10]

Exist?, de asemenea, preparate spray de gur? de sildenafil pentru un inceput mai rapid de ac?iune.

Contraindica?ii [ modificare | modificare surs? ]

In special la persoanele mai in varst? la cei hipertensivi sau cu boli cardiace s-au semnalat cateva accidente periculoase s?n?t??ii. Sildenafil ac?ioneaz? prin substan?a activ? Cytochrom-P450 . Metabolizarea medicamentului prin ac?iunea enzimelor duce la formarea de substan?e noi ca: Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Cimetidin, Ritonavir, sau Saquinavir, ce pot avea de asemenea ac?iuni nocive asupra circula?iei sanguine ?i in general asupra organismului.

Efecte secundare [ modificare | modificare surs? ]

Printre efectele secundare care au fost intr-un procent de ca. 10 %, se pot aminti: dureri de cap, inro?irea fe?ei, dureri de stomac, rinit? , halucina?ii , reducerea reflexelor nervoase, ame?eli, dispepsii, constipa?ii, infundarea nasului, stare de erec?ie permanent? ( priapismus ), sau dureri musculare. S-au inregistrat ?i cazuri de tulbur?ri a auzului sau de ischemii la nivelul nervului optic.

Note [ modificare | modificare surs? ]

^ ^a ^b ?Sildenafil” , Sildenafil (in englez?), PubChem , accesat in 21 septembrie 2023
^ ^a ^b Sildenafil (in englez?), ChemSpider , accesat in 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b sildenafil (in englez?), Global Substance Registration System , accesat in 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b sildenafil (in englez?), ChEBI , accesat in 19 octombrie 2016
^ ^a ^b SILDENAFIL (in englez?), ChEMBL , accesat in 19 noiembrie 2016
^ Descoper?.ro: Viagra - doctoria cu efecte neb?nuite
^ European Medicines Agency, 2013: Raport public european de evaluare (EPAR) pentru sildenafil Arhivat in 16 ianuarie 2015 , la Wayback Machine .
^ R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man , 9th edition, Biomedical Publications, Seal Beach, CA, 2011, pp. 1552?53. ?Sildenafil” (PDF) . Biomedical Publications . Arhivat din original (PDF) la 10 septembrie 2011 . Accesat in 1 iulie 2011 .
^ Eardley I, Ellis P, Boolell M, Wulff M ( 2002 ). ?Onset and duration of action of sildenafil for the treatment of erectile dysfunction” . British Journal of Clinical Pharmacology . 53 Suppl 1: 61S?65S. doi : 10.1046/j.0306-5251.2001.00034.x . PMC 1874251   . PMID 11879261 .
^ Deveci S, Pe?kircio?lu L, Aygun C, Tekin MI, Dirim A, Ozkarde? H (noiembrie 2004). ?Sublingual sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: faster onset of action with less dose”. International Journal of Urology . 11 (11): 989?92. doi : 10.1111/j.1442-2042.2004.00933.x   . PMID 15509203 .

Bibliografie [ modificare | modificare surs? ]

European Medicines Agency Arhivat in 26 mai 2012 , la Wayback Machine .: Sildenafil (Viagra) - Rezumatul Caracteristicilor Produsului Arhivat in 20 ianuarie 2015 , la Wayback Machine .
U. Gresser, C. H. Gleiter: Erectile Dysfunction: Comparison Of Efficacy And Side Effects Of The PDE-5 Inhibitors Sildenafil, Vardenafil And Taladafil . Review Of The Literature (PDF; 63 kB). Eur. J. Med. Res. (2002) 7: 435-446.
Shinlapawittayatorn, K. et al. (2005): Effect of sildenafil citrate on the cardiovascular system . In: Braz. J. Med. Biol. Res. Bd. 38, S. 1303?1311. PMID 16138212

Vezi ?i [ modificare | modificare surs? ]

Leg?turi externe [ modificare | modificare surs? ]

Commons

Wikimedia Commons con?ine materiale multimedia legate de Sildenafil

Pagina oficial? Viagra
Viagra - doctoria cu efecte neb?nuite
In boxa acuza?ilor: Viagra
Medicamentele pentru disfunc?ia erectil? au efecte benefice ?i pe alte ?esuturi ?i organe
Sfatulmedicului.ro: Viagra, comprimate
Medico.ro: Lista medicamentelor pe baz? de sildenafil aprobate de Ministerul S?n?t??ii Arhivat in 5 martie 2016 , la Wayback Machine .

[168da74e78d30a574b45efc57603494a-1] ?Sildenafil” , Sildenafil (in englez?), PubChem , accesat in 21 septembrie 2023

[d9654a65cafe21ea5bacf672ec45d6db-2] Sildenafil (in englez?), ChemSpider , accesat in 19 noiembrie 2016

[e422bd25d274797e4390448caefbf7e1-3] sildenafil (in englez?), Global Substance Registration System , accesat in 19 noiembrie 2016

[5416d92b0a7d4849940d1e5ea5c515a4-4] sildenafil (in englez?), ChEBI , accesat in 19 octombrie 2016

[fbdcce2075f98718d8818ae2e7694ef6-5] SILDENAFIL (in englez?), ChEMBL , accesat in 19 noiembrie 2016

[6] Descoper?.ro: Viagra - doctoria cu efecte neb?nuite

[7] European Medicines Agency, 2013: Raport public european de evaluare (EPAR) pentru sildenafil Arhivat in 16 ianuarie 2015 , la Wayback Machine .

[8] R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man , 9th edition, Biomedical Publications, Seal Beach, CA, 2011, pp. 1552?53. ?Sildenafil” (PDF) . Biomedical Publications . Arhivat din original (PDF) la 10 septembrie 2011 . Accesat in 1 iulie 2011 .

[9] Eardley I, Ellis P, Boolell M, Wulff M ( 2002 ). ?Onset and duration of action of sildenafil for the treatment of erectile dysfunction” . British Journal of Clinical Pharmacology . 53 Suppl 1: 61S?65S. doi : 10.1046/j.0306-5251.2001.00034.x . PMC 1874251   . PMID 11879261 .

[10] Deveci S, Pe?kircio?lu L, Aygun C, Tekin MI, Dirim A, Ozkarde? H (noiembrie 2004). ?Sublingual sildenafil in the treatment of erectile dysfunction: faster onset of action with less dose”. International Journal of Urology . 11 (11): 989?92. doi : 10.1111/j.1442-2042.2004.00933.x   . PMID 15509203 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]