Vardenafiili
on
erektiohairiolaake
, joka kuuluu
PDE5-estajiin
. Sita myydaan kauppanimella
Levitra
. Vardenafiili on tablettimuotoinen
laake
, joka ei aiheuta
erektiota
ilman seksuaalista
kiihottumista
. Vardenafiili on laheista sukua
sildenafiilille
(Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu
erektiohairioiden
hoidossa kaytetty laake. Vardenafiilin
kemiallinen kaava
on C
23
H
32
N
6
O
4
S,
moolimassa
488,6 g/mol ja
CAS-numero
224785-90-4.
Vardenafiili estaa
cGMP
-spesifista (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estaa cGMP:ta
paisuvaiskudoksessa
. cGMP:lla on paisuvaiskudoksessa
verisuonia
laajentava vaikutus. cGMP:n maara paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myota paisuvaiskudoksessa vapautuu
typpioksidia
(NO)
parasympaattisen hermoston
aktivoitumisen myota. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin
reseptoreihin
, jolloin cGMP:n maara kasvaa.
Vardenafiili imeytyy nopeasti ja hyotyosuus on noin 15 %. Laakkeen vaikutus alkaa n. puolessa tunnissa. Ruokailu hidastaa imeytymista ja alentaa huippupitoisuutta. Ikaantyneilla pitoisuudet plasmassa ovat korkeampia. Vardenafiili metaboloituu paaasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, jonkin verran CYP 2C -entsyymin vaikutuksesta, puoliintumisaika on n. 4-5 tuntia. 3A4-entsyymia
inhiboivat
laakkeet, kuten
erytromysiini
ja
ketokonatsoli
, nostavat vardenafiilin plasmapitoisuuksia. Vardenafiili poistuu elimistosta
metaboliitteina
enimmakseen ulosteiden mukana.
Vardenafiilin annostus on 5, 10 tai 20 mg. Yleensa kaytto aloitetaan 10 milligramman annostuksella.
[1]
Laake otetaan 25-60 minuuttia ennen seksuaalista aktiviteettia. Laake voidaan ottaa tyhjaan mahaan. Suurin suositeltu annostiheys on kerran paivassa.
[2]
Vardenafiilia ei tule kayttaa
nitraattien
tai
amyylinitriitin
yhteydessa. Laaketta ei myoskaan tule kayttaa, jos on laakkeelle allerginen, on vaikeita sydanvaivoja, on ollut askettain
aivohalvaus
tai
sydaninfarkti
, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnollinen silmasairaus (kuten
retinitis pigmentosa
).
Yleisimmat sivuvaikutukset ovat paansarky, ihon punoitus, huimaus, nenan tukkoisuus, vatsavaivat ja pahoinvointi. Jos laake aiheuttaa yli nelja tuntia kestavan erektion, on otettava yhteys laakariin.
[3]