Opioidni receptor

Opioidni receptory jsou receptory sp?a?ene s G proteinem a nachazejici se na synaptickych membranach neuron? . Na tento typ receptor? se va?ou nejen p?irozene t?lni opioidy , tedy zejmena enkefaliny a endorfiny , ale i p?irodni opiaty ( morfin , kodein ) a synteticke opioidy typu heroin . ^[1]

T?idy [ editovat | editovat zdroj ]

D?kazy o existenci receptoru pro morfin p?inesly nezavisle t?i vyzkumne tymy v roce 1973 . Paradoxni situace, kdy byl v lidskem t?le receptor pro alkaloid rostlin, se vy?e?ila o dva roky pozd?ji, kdy byly nalezeny i lidske opioidy, tedy enkefaliny . V roce 1976 skupina Billa Martina vyslovila domn?nku, ?e existuje vice druh? opioidnich receptor?, ktere byly nasledn? charakterizovany podle toho, jaky synteticky opioid je jejich agonistou (a tedy va?e se na n?). ^[2] Mo?na lep?im rozli?ovacim znakem je jakysi ?eb?i?ek p?irozenych opioidnich peptid? v po?adi, jak dob?e se na dany receptor va?ou: pou?iva se endorfin (End), dynorfin A (Dyn), metenkefalin (Met), a leuenkefalin (Leu): ^[1]

μ?opioidni receptory ? ligandy se na n? va?ou v tomto po?adi (podle potence): End > Dyn > Met > Leu; sni?uje hladinu AMP a otevira tim G proteinem modulovany K ⁺ kanal
δ?opioidni receptory ? ligandy se na n? va?ou v tomto po?adi (podle potence): End = Leu = Met > Dyn; u?inkuje podobnym zp?sobem jako μ
κ?opioidni receptory ? ligandy se na n? va?ou v tomto po?adi (podle potence): Dyn >> End >> Leu = Met; u?inkuje tak, ?e ve svem d?sledku zavira vapnikovy kanal

Co se ty?e dal?ich opioid?, morfin se va?e p?eva?n? na μ typ receptor?, pro κ je prototypem ketocyclazocin a enkaplin je typicky pro δ typ.

Reference [ editovat | editovat zdroj ]

↑ ^a ^b Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition . P?iprava vydani R. Cammack et al. New York: Oxford university press, 2006. ISBN 0-19-852917-1 .
↑ P.Y. Law, Horace H. Loh. Opioid Receptors. In: Lennarz,W.J., Lane, M.D. Encyclopedia of Biological Chemistry , Four-Volume Set, 1-4 . [s.l.]: [s.n.]

Externi odkazy [ editovat | editovat zdroj ]

Obrazky, zvuky ?i videa k tematu opioidni receptor na Wikimedia Commons

[cammack-1] Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition . P?iprava vydani R. Cammack et al. New York: Oxford university press, 2006. ISBN 0-19-852917-1 .

[2] P.Y. Law, Horace H. Loh. Opioid Receptors. In: Lennarz,W.J., Lane, M.D. Encyclopedia of Biological Chemistry , Four-Volume Set, 1-4 . [s.l.]: [s.n.]

[1]

[2]