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Sildenafilo

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Sildenafilo
tipo de entidad quimica (es) Traducir
compuestu quimicu
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El sildenafilo (compuestu UK-92,480), vendiu so la marca Viagra , Revatio y otros, ye un farmacu utilizau pa tratar la disfuncion erectil y la hipertension arterial pulmonar (HPP). Orixinalmente foi desenvueltu por cientificos britanicos y depues llevau al mercau pola compania farmaceutica Pfizer . [1] Actua por aciu la inhibicion de la fosfodiesterasa tipu 5 especifica de GMP ciclicu (PDE5), una enzima que promueve la degradacion del GMPc, que regula'l fluxu de sangre nel pene . Dende'l so disponibilidad nel anu 1998, el sildenafilo foi'l principal tratamientu pa la disfuncion erectil, los sos principales competidores nel mercau son el vardenafilo (Levitra) y tadalafil (Cialis).

Historia [ editar | editar la fonte ]

Foi primeramente disenau pal so usu na hipertension arterial y l' anxina de pechu . Los primeres ensayos clinicos fueron realizaos nel Hospital de Morriston , en Swansea (Gales) . [2] Mientres los estudios de fase I , realizaos so la direicion d' Ian Osterloh , suxuriose que la droga tenia un llixeru efeutu na anxina, pero que podia inducir notables ereccion de pene. [3] [4]

Polo tanto Pfizer decidio comercializalo pa tratar la disfuncion erectil , en llugar de l'anxina. El farmacu foi patentau en 1996 , y aprobau pal so usu en disfuncion erectil pola Alministracion d'Alimentos y Melecines d'Estaos Xunios (FDA) el 27 de marzu de 1998 . Asina se convirtio na primera pastilla aprobada pa tratar la disfuncion erectil nos Estaos Xunios, y elli ufiertose a la venta'l mesmu anu. [5] Darreu convirtiose nun gran esitu: les ventes anales de Viagra nel periodu 1999 - 2001 superaron los mil millones de dolares. [ ensin referencies ]

La prensa britanica presento a Peter Dunn y Albert Wood, investigadores de Pfizer, como inventores del farmacu, una afirmacion cola que la empresa amosar en desalcuerdu alegando que, anque los sos nomes apaecen al rexistrar la patente, esto ye namai necesariu como requisitu del rexistru, siendo la empresa la propietaria de la patente. [6]

A pesar de que'l sildenafilo ta disponible namai por prescripcion medica, foi anunciada direutamente a los consumidores na TV de EE. XX. (encamentau pol ex senador de EE. XX. Bob Dole y l'astru de futbol Pele ). Numberosos sitios d'Internet ufierten Viagra pa la so venta dempues d'una consulta en llinia≫ (un meru cuestionariu de la rede). [7] El nome ≪Viagra≫ fixose tan famosu que munchos falsos afrodisiacos agora faense llamar ≪Viagra herbal≫ o son presentaos en tabletas azules asonsanando la forma y el color del productu de Pfizer. Viagra tamien se conoz informalmente como ≪la pastilla azul≫ o ≪vitamina uve≫ ente otros munchos distintos nomes. [8]

Nel anu 2000, les ventes de Viagra acoparon el 92% del mercau de pildores prescriptives pa la disfuncion erectil . [9] En 2007, les sos ventes baxaron hasta'l 50% por cuenta de la competencia con otros farmacos como'l tadalafilo (comercializau como Cialis) y el vardenafilo (Levitra), [10] segun coles sos propies falsificaciones y copies; y de l'apaicion de testimonios de pacientes que sufrien perda de vision al usar inhibidores de la PDE-5 (ver la seicion Mecanismo d'aicion ). [11] [12]

En febreru de 2007, la empresa Boots the Chemist anuncio que realizara un estudiu pa valorar la venta direuta en farmacies ensin receta medica. L'estudiu fixerase en Manchester (Inglaterra) y dirixierase a varones con edaes ente los 30 y 65 anos, que mercaron hasta cuatro tabletas dempues d'una consulta con un farmaceuticu . [13]

Les patentes mundiales del citrato de sildenafilo vencieron ente 2011 y 2013. [14] La patente caltenida por Pfizer nel Reinu Xuniu pal usu d' inhibidores de la fosfodiesterasa -5 (PDE5) como tratamientu de la impotencia foi invalidada nel 2000 por qu'envalorose que pretendia tener la patente de tol grupu farmaceuticu a partir d'un productu de la familia. Esta decision caltener nuna apelacion en 2002. Tamien se verifico que n'Arxentina Pfizer nun pudo poner el nome Viagra una y bones un llaboratoriu arxentin tenia un farmacu llamao VIAGRAN y por ser casi iguales de nome torgar que punxerenlu Viagra; por eso ye que n'Arxentina se llama Sidenafil. [15] [16]

Mecanismu d'aicion [ editar | editar la fonte ]

Parte del procesu fisioloxicu de la ereicion inclui al sistema nerviosu parasimpaticu causando la lliberacion d' oxidu nitrico (NON) nel cuerpu cavernosu del pene. El NUN se xune a los receptores de la enzima guanilato ciclasa , lo que deriva en niveles aumentaos de guanosin monofosfato ciclicu ( GMPc ), llevando a una relaxacion del musculu llisu del cuerpu cavernosu, por aciu vasodilatacion de les arteries helicinas del interior del pene . La vasodilatacion amonta'l fluxu de sangre nel interior del pene, causando asina la ereicion. [17] Robert F. Furchgott gano'l Premiu Nobel de Fisioloxia y Medicina en 1998 pol descubrimientu y l'analis del factor de relaxacion derivau del endotelio ( EDRF en sigles n'ingles: <o>y</o>ndothelium-<o>d</o>erived <o>r</o>elaxing <o>f</o>actor ), que darreu foi identificau como oxidu nitrico o dalgun otru compuestu rellacionau bien cercanu.

El sildenafilo ye un potente y selectivu inhibidor especificu de la fosfodiesterasa tipu 5 (PDE5) que ye responsable de la degradacion del cGMP nel cuerpu cavernosu. La estructura molecular del sildenafilo ye similar a la del cGMP compitiendo pola union d'esti a PDE5. La resultancia ye que'l cGMP permanez mas tiempu nel interior del pene , produciendose ereiciones mas potentes y caltenies. Los principios activos como'l tadalafilo (Cialis®) y el vardenafilo (Levitra®) actuen siguiendo'l mesmu mecanismu. Ensin estimulacion sexual, y poro, n'ausencia d'activacion del sistema NON/cGMP, estos farmacos nun causen una ereicion.

El sildenafilo ye metabolizado poles enzimes hepatiques y escretau tantu pol fegadu como polos renones . Tomau con una dieta altamente grasa, el so tiempu d'absorcion amontar en mas d'una hora y la so concentracion maxima nel plasma sanguineu amenorgar en dos terceres partes, menguando considerablemente por tantu los sos efeutos. [18]

Efeutos farmacoloxicos ya indicaciones [ editar | editar la fonte ]

Disfuncion sexual [ editar | editar la fonte ]

El citrato de sildenafilo ye un potente vasodilatador que'l so uso mas conociu ye pal tratamientu de la disfuncion erectil . El so usu haise estandarizado pal tratamientu d'esti problema en tolos ambitos, incluyendo la diabetes . [19]

Les persones en tratamientu con antidepresivos pueden esperimentar disfuncion sexual, bien como resultau de la so enfermeda, bien como resultancia del tratamientu recibiu. Un estudiu publicau nel anu 2003 amoso que'l sildenafilo dexa la recuperacion de la disfuncion en varones nestes condiciones. [20] Los mesmos investigadores confirmaron un estudiu equivalente en muyeres publicau en 1999 [21] que determino qu'esti farmacu nun ye capaz d'ameyorar la disfuncion sexual en pacientes muyeres que fueron trataes con antidepresivos. [22]

Hipertension pulmonar [ editar | editar la fonte ]

Al igual que na disfuncion erectil, el citrato de sildenafilo ye tamien efeutivu na pocu frecuente enfermeda de la hipertension arterial pulmonar . El farmacu relaxa la pare arterial, dexando l'amenorgamientu de la resistencia y presion arteriales. D'esta manera, amenorga la carga de trabayu del ventriculu derechu del corazon y mengua la probabilida de fallu cardiacu acomunau a esti ventriculu. Ya que la enzima PDE5 atopase principalmente nel endotelio del musculu llisu de los pulmones y el pene , el farmacu actua selectivamente nestos dos arees ensin inducir vasodilatacion n'otres arees del cuerpu.

Pfizer , la empresa productora de la principal forma comercial del sildenafilo, la Viagra®, consiguio l'aprobacion pola Alministracion de Drogues y Alimentos d'EE.XX. d'otra forma, el Revatio®, pal tratamientu d'esta enfermeda pulmonar nel anu 2005, xuniendose asina al bosentan y les terapies basaes en prostaciclina , nel tratamientu d'esta enfermeda. [23]

Edema pulmonar d'altitu [ editar | editar la fonte ]

El sildefanilo foi usau pal tratamientu del edema pulmonar d'altitu acomunau al mal d'altor que puede ser sufiertu polos alpinista , [24] [25] aportando a utilizau cuando'l descensu debio retrasase por dalguna circunstancia. [26] Enta nun s'estudio llargamente'l so efeutu pal tratamientu d'esta patoloxia.

Dosis [ editar | editar la fonte ]

Caxa y pastillas de la melecina Viagra .

Como tratamientu de la disfuncion erectil, la dosis usualmente encamentada ye de 100 mg, nun teniendo de superar los citaos 100 mg, desaconseyandose tomar de mas d'una dosis diaria. Lo mas habitual ye'l consumu de 50-100 mg 30 minutos antes de les rellaciones sexuales . [27]

Frente a la forma d'absorcion oral d'absorcion gastrica , que'l so efeutu maximu algamase una hora dempues de la ingesta, desenvolviose una forma masticable d'aicion mas rapida, que'l so efeutu maximu algamase quince minutos dempues de tomar.

La dosis pal tratamientu de la hipertension arterial pulmonar ye de 20 mg tres veces al dia.

Efeutos secundarios [ editar | editar la fonte ]

Pueden presentase: [28]

Erupcion cutanea

Dellos usuarios de sildefanil informaron de l'apreciacion de coloracion azul na vision ( cianopsia ), lo mesmo que de vision borrosa o perda de vision periferica . [ ensin referencies ] En xunetu de 2005, l' Alministracion d'Alimentos y Melecines d'Estaos Xunios (FDA) afayo qu'esti farmacu podia producir discapacidaes visuales en casos escepcionales, [29] ente qu'otros estudios haber rellacionau tamien cola neuropatia optica isquemica anterior . [30] [31] [32] [33] [34] [35]

Hanse documentau efeutos secundarios pocu frecuentes pero severos gracies a la vixilancia siguida de la melecina una vegada foi comercializau. Dalgunos d'estos efeutos secundarios incluin priapismo , hipotension severa, infartu de miocardiu , arritmia ventricular , infartu cerebral , medria de la presion interna del gueyu y perda repentina de la capacida auditiva. [28] Como resultau d'estos estudios, n'ochobre de 2007, amontaronse les alvertencies sobre los riesgos de los inhibidores de PDE5, tantu nel casu del sildenafilo, como n'otres melecines rellacionaes. [36]

Contraindicaciones [ editar | editar la fonte ]

Ya que delles enfermedaes y ciertes medicaciones combinaes col sildenafilo traen graves riesgos pa la salu, ye necesariu qu'esti sia recetado por un medicu qu'evalue si'l paciente puede tomalo. El sildenafilo, d'esta miente, namai puede ser adquiriu con receta medica.

Les contraindicaciones incluin:

Interacciones [ editar | editar la fonte ]

Los pacientes en tratamientu con inhibidores de proteasas , como aquellos arimaos de VIH , tienen de ser precavios nel usu d'esta melecina. Los inhibidores de proteasas inhiben el metabolismu del sildenafilo, permaneciendo los sos niveles altos en sangre mientres mas tiempu, colo que s'amonta la incidencia d'efeutos secundarios severos. Encamientase, por tanto, qu'estos pacientes llinden l'usu d'esta melecina a non mas d'una dosis de 25 mg cada 48 hores. [38]

L'usu conxuntu de sildenafilo y bloquiadores alfa puede menguar la presion arterial, salvu si son alministraos con una diferencia de 4 hores. [39]

Procuros nes interacciones [ editar | editar la fonte ]

  • Alcohol: Al pie de esta melecina puede tomase alcohol con moderacion, pos l'escesu puede amenorgar los sos efeutos. En dellos casos trai otros efeutos que ponen en riesgu la salu.
  • Alimentos: Les comies bien pesaes pueden amenorgar la so eficacia, sobremanera les comies riques en grases.
  • Conducir: Puede causar somnolencia, polo que nun s'encamienta conducir vehiculos o remanar maquinaria pesada darreu dempues de tomalo.
  • Muyeres: Les muyeres nun tienen de tomar lo, ya que el so usu namai foi aprobau nel casu d'homes con disfuncion erectil.
  • Mozos: Na actualida esisten persones que faen un usu desaveniente del farmacu tomando dosis ensin precisales, sobremanera los mozos. Tien De evitase'l consumu de farmacos non recetados.
  • Embaranzu: Tener en cuenta que'l sildenafilo nun ye un afrodisiacu nin ayuda a tener mayor probabilida de qu'una muyer quede embarazada. Namai tien efeutu sobre les ereiciones.

Deteccion en fluyios bioloxicos [ editar | editar la fonte ]

El silfenafilo y el so principal metabolito activu, el N-desmetilsildenafilo, pueden ser cuantificados nel plasma , sueru o sangre pa realizar estudios del estau farmacocinetico naquellos suxetos que recibieron la droga terapeuticamente, o bien pa confirmar el diagnosticu forense en posibles envelenamientos o sobredosis critiques con resultancia de fallecimientu. [40]

Analogos [ editar | editar la fonte ]

El acetildenafilo ye un analogu estructural del sildenafilo, actuando tamien como inhibidor de la fosfodiesterasa de tipu 5. Esti compuestu ye atopau en dellos productos herbales afrodisiacos que se vienden ensin receta medica. Esti analogu nun sufrio los rigorosos controles que les melecines habituales pasen antes de comercializase, nun tando llargamente determinaos los sos efeutos nin caracterizaes les sos posibles reacciones adverses o efeutos secundarios. [41] En dellos paises entamaronse aiciones llegales contra'l so usu, siendo retirau del mercau en dellos casos. [42]

Implicaciones sociales y usu non medicu [ editar | editar la fonte ]

Usu recreativu [ editar | editar la fonte ]

La popularida del sildenafilo ente los varones nuevos crecio a lo llargo del tiempu. [43] El nome comercial del sildenafilo, ≪Viagra≫, foi integrau estensamente na cultura popular, y la conocencia de los sos efeutos llevo al so usu recreativu. [44] Les razones detras d'esti usu incluin la creencia de que la droga aumenta la libido o ameyora'l desenvolvimientu del actu sexual . [44] Los estudios de los efeutos del farmacu cuando s'usa ensin prescripcion medica son llindaos, pero suxuren que tien pocu efeutu cuando ye utilizau por aquellos que nun sufren disfuncion erectil o ente aquelles pareyes sexuales estables. Otros estudios demuestren qu'una dosis de 25 mg nun produz un cambeu significativu na calida de la ereicion, pero puede amenorgar el tiempu refractariu posterior a la eyaculacion . [45] Nel mesmu estudiu se documento un considerable efeutu placebo nel grupu control. [45]

L'usu recreativu del sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5 ye particularmente comun ente consumidores de drogues non llegales. [46] [47] Esti farmacu emplegar n'ocasiones pa compensar l'efeutu d'estes sustancies, [44] como'l MDMA (3,4-metilendioximetanfetamina o extasis), otros estimulantes o opiaceos nun intentu de compensar l'efeutu secundariu de disfuncion erectil que producen. L'amiestu col nitratu de amilo ye particularmente peligrosa y potencialmente fatal. [44]

Usu por deportistes [ editar | editar la fonte ]

Haise documentau que dellos profesionales del deporte usen drogues como Viagra na creencia de qu'ameyorarien la so regacion sanguinea, ameyorando la so musculatura y asina, el so rendimientu deportivu. [48] Pero'l sildenafilo ye puramente vasodilatador: nun ameyora la regacion.

Mitos [ editar | editar la fonte ]

A diferencia de lo que munchos creen, el sildenafilo nun actua n'ausencia de estimulacion sexual. El so efeutu ye puramente vasomotor y polo tanto solamente ta indicau pal tratamientu de la disfuncion erectil d'esti orixe.

Presentaciones del sildenafilo [ editar | editar la fonte ]

Esti inhibidor de la PDE5 ye bien efeutivu contra los problemes d'ereicion. Por tal motivu, les grandes companies farmaceutiques ellaboraron un gran numberu de melecines en base al sildenafilo: viagra xenericu, viagra soft, viagra super active, viagra sollingual, viagra professional, viagra capsules, viagra super force, kamagra, kamagra oral jelly, caverta, suhagra, eriacta, hard on y hard on oral jelly. Esisten munches otres melecines y presentaciones del sildenafilo.

Caducida de la patente [ editar | editar la fonte ]

Dende'l 23 de xunu de 2013 el viagra fechu a base del sildenafilo dexo de pertenecer puramente a la empresa descubridora Pfizer. Arriendes d'ello, esta melecina puede ser creau por otres companies farmaceutiques y comercializau masivamente col nome de xenericu de "viagra" y cola mesma composicion activa (sildenafilo), ensin transgredir nenguna patente. Agora toa melecina xenerica basau nel citrato de sildenafilo puede ser llamau viagra ensin tener que responder a les autoridaes con competencia sobre la patente. La empresa patentadora ya nun puede reclamar derechu dalgunu sobre'l viagra por cuenta de la caducida de la so patente.

Referencies [ editar | editar la fonte ]

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