Amfetamin
,
C
9
H
13
N
, ar ett syntetiskt
centralstimulerande medel
. Namnet harror fran dess kemiska beteckning:
a
lpha-
m
etyl
f
en
et
yl
amin
. Da amfetamin i ren form ar flytande
[
1
]
omvandlas det oftast till
amfetaminsulfat
som har fast form och lattare att hantera som pulver. Amfetamin och olika derivat anvands inom medicin, men framforallt som illegalt nyttjad drog.
Amfetaminmissbruk ar vanligast
[
2
]
i
Japan
,
Sydkorea
och
Filippinerna
. I Japan finns 1?2 miljoner amfetaminmissbrukare
[
2
]
och dessa star for 35?50 % av
yakuzans
inkomster.
I manga lander skiljer man i statistiken for narkotika-anvandning inte mellan amfetamin och
metylamfetamin
.
FN:s kontor for narkotikakontroll och forebyggande av brott
(UNODC) uppskattar att i varlden som helhet finns det mellan 16 och 51 miljoner personer som arligen anvander en drog ur amfetamingruppen. De anvander till 54?59 % metylamfetamin, 32?35 % amfetamin och 8?11 % andra droger i amfetamin-gruppen. Minst halften av dem som anvander droger i amfetamin-gruppen bor i
Asien
, runt 3,8 miljoner i
Nordamerika
och 1,6?1,7 miljoner i
Vasteuropa
.
[
3
]
I Sverige ar amfetamin den mest forekommande illegala drogen efter
cannabis
och den vanligaste intravenosa drogen over huvud taget.
Centralforbundet for alkohol- och narkotikaupplysning
(CAN) uppger att priset for ett gram amfetamin 2007 lag i intervallet 125?400 kr med ett medianpris pa 225 kr. Man konstaterar ocksa att priset sjunkit sen 1988, inte bara korrigerat efter inflation utan aven rent nominellt.
[
4
]
Europeiska centrumet for kontroll av narkotika och narkotikamissbruk
(ECNN) rapporterar att priset pa amfetamin i slutledet varierar mellan 10 och 15 euro per gram i Europa.
[
5
]
Amfetamin ar
narkotikaklassat
av
Forenta nationerna
och ingar i forteckning P II i
1971 ars psykotropkonvention
, samt i forteckning II i Sverige.
[
6
]
Det forskrivs fortfarande i stor omfattning i manga lander. I Sverige har medlet sedan slutet av 1960-talet endast fatt forskrivas for behandling av
narkolepsi
och
ADHD
.
[
kalla behovs
]
2013 godkandes ett lakemedel som innehaller amfetamin for behandling av ADHD,
Elvanse
(lisdexamfetamin). 2014 godkandes
Attentin (Dexamfetamin)
- det kunde borja forskrivas efter sommaren 2015.
[
7
]
Amnet framstalldes forsta gangen 1887, men forst 1927 uppmarksammades det syntetiskt framstallda amfetaminet och dess
adrenalinliknande
effekter inom
medicinen
. Pa 1930-talet borjade det anvandas som
lakemedel
(
Benzedrine
), forst mot
astma
och vanliga
forkylningar
for dess karlsammandragande (vasokonstrikterande) effekt, sedan som ett medel att "vacka" patienter vid
somnmedelsforgiftningar
och for behandling av hyperaktiva barn. Senare konstaterades ocksa att amfetaminets effekter liknade
kokainets
, men att det hade langre verkningstid.
[
kalla behovs
]
Det stora genombrottet kom under
andra varldskriget
da den militara anvandningen av amfetamin blev omfattande. Med hjalp av amfetamin kunde man namligen under en tid oka soldaternas
prestationsformaga
, sa att de kunde forflytta sig och strida utan mat och somn. Inom flygmedicinen anvandes amfetamintabletter for att motverka trotthet vid exempelvis langa nattflygningar.
[
8
]
Efter andra varldskriget fanns stora overskottslager av amfetamin, i Japan skoljde en vag av amfetaminmissbruk over landet nar enorma militara lager avyttrades.
[
9
]
I
USA
lanserade lakemedelsindustrin amfetaminpreparaten (
benzedrine
,
dexedrine
,
metamfetamin
) som bantningsmedel och som uppiggande medel vid exempelvis skiftarbete. Amfetamin var bland annat populart bland lastbilschaufforer under langkorningar och bland en del studenter for att orka stanna uppe natterna igenom for att festa eller plugga infor en tentamen, det sista sa aven i Sverige.
[
kalla behovs
]
I Sverige blev amfetamin lagligt 1938, ett ar senare kravdes
recept
. Lakarna var mycket frikostiga med forskrivning och 1942 fick 3 % av befolkningen amfetamin forskrivet (de flesta bara for en kort tid, men omkring 3 000 tog det varje dag).
[
10
]
Injicerande
bruk skall ha uppstatt i konstnarskretsar dar injicerande
morfinbruk
forekom; man upptackte att tabletterna (i viss man) var vattenlosliga och mojliga att inta
intravenost
. Detta bruk skall sedan ha spridit sig under tidigt 50-tal bland kriminella.
[
kalla behovs
]
Undersokningar av poliskunder i Stockholm gjorda av
Nils Bejerot
visar pa att bruk av amfetamin och liknande fordubblades var 30:e manad mellan 1949 och 1965. Mellan 1965 och 1967 forekom
legalforskrivning
till missbrukare, nagot som ledde till en fordubblingstid pa 12 manader och foljaktligen avbrots projektet.
[
kalla behovs
]
Amfetaminpaverkan innebar att anvandaren kanner sig kreativ, far lust att aktivera sig och far starkt sjalvfortroende och mer ork.
Amfetaminets fysiska verkningar, det vill saga de effekter som ligger utover det for brukaren dominerande ruset, beror pa amfetaminets centralstimulerande verkan som bland annat motverkar somn. Under ruset forsvinner hunger- och torstkanslor, vilket kan fa som bieffekt uttorkning och undernaring, speciellt vid langre tids paverkan.
Utover ruset kan langre tids bruk i kombination med den karaktaristiska bristen pa somn leda till
paranoida
tankegangar hos brukaren (
drogutlosta psykiska storningar
).
Den molekylara bakgrunden till amfetamins effekter i det centrala nervsystemet ar frisattning av dopamin (DA) och
noradrenalin
. DA tycks vara den viktigaste transmittorsubstansen, eftersom skador pa
accumbenskarnan
(innehallande dopaminforande neuron) hammar amfetamins verkan. Mekanismen bakom DA-frisattningen ar dock inte den normalfysiologiska vesikelexocytosen. En hypotes har varit att amfetamin helt enkelt byts ut mot intracellulart DA vid nervandslutet med hjalp av dopamintransportoren (DAT), som normalt pumpar in DA i cellen. I experiment har man dock nyligen kunnat visa att amfetamin dessutom momentant inducerar en forandring av DAT och omvandlar transportoren till en kanal, genom vilken DA rusar ut i synapsspatiet.
[
11
]
Utover denna direkta effekt pa DAT foreligger aven interaktioner med
opioidsystemet
, vilket medierar en del av den dopaminfrisattande effekten.
[
12
]
Amfetamin ar en mattligt beroendeframkallande substans.
[
13
]
Det tunga amfetaminmissbruket hos manniska foljer i regel ett cykliskt monster med faser pa 12 timmar upp till flera dygn av upprepat drogintag, somnloshet och svalt (engelska
binges
), foljt av en abstinent aterhamtningsfas (engelska
crash
). Efter en tids missbruk av detta slag kan biverkningar av olika slag uppkomma, dar den mest karakteristiska ar amfetaminpsykosen,
[
13
]
en successivt stegrad paranoia i samband med intensiva konsumtionsfaser. Psykosen domineras typiskt sett av forfoljelseideer och kan sa smaningom forvarras med
hallucinationer
, stereotypa rorelser och forlust av den sjukdomsinsikt som inte sallan foreligger till en borjan. Rent kroppsliga komplikationer till amfetaminmissbruk forekommer ocksa, exempelvis nervskador,
hogt blodtryck
,
stroke
och hjartskador.
[
13
]
Amfetaminberoende ar i huvudsak ett psykiskt beroende, inte som i fallet alkohol och opiater nagot fysiskt beroende. Opiatmissbrukaren upplever en form av fysisk abstinens som inte existerar hos amfetaministen. Daremot ger ett avslutat missbruk psykiska symptom, sasom depression, initiativloshet, orkesloshet och sa vidare. Det finns mediciner mot vissa av amfetaminberoendets komplikationer, som psykoserna, men det finns annu inga behandlingar mot sjalva amfetaminberoendet som vetenskapligt visat sig fungera (till skillnad mot de effektiva lakemedlen vid
alkohol
-,
nikotin
- och
opiatberoende
).
[
kalla behovs
]
Amfetamin, som oftast saljs som ett vitt pulver, tillverkas pa kemisk vag och sags inte finnas naturligt. Forskare pa
Texas A&M University
pastar sig dock ha upptackt fem olika amfetaminer i arterna
Acacia berlandieri
och
Acacia rigidula
kring aren 1997 och 1998, nagot som inte kunnat bekraftas. Den kemiska tillverkningen genomfors till exempel via
reduktiv amination
av
fenylaceton
med
ammoniak
. Fenylacetonet smugglas oftast in i stor skala fran till exempel
Kina
. Det mesta som smugglas till Sverige i dag tillverkas i
gamla oststater
, asiatiska laboratorier, men framst ifran
Baltikum
,
Bulgarien
och
Nederlanderna
. Tillverkning av amfetamin i Sverige ar idag i jamforelse med missbruket av drogen relativt smaskalig och sker oftast via
Leuckarts syntes
, en tillverkningsmetod som kraver valdigt mycket energi, fast i gengald far man fram en slutprodukt av amfetamin med hog renhet. Polisen sprangde under 1990-talet manga knarkfabriker som jobbade pa detta satt - da det bitvis ar ganska svart for tillverkarna att fa tag pa ravaror till tillverkningen om man inte jobbar under nagon tackmantel.
[
kalla behovs
]
I Sverige tillverkas laglig amfetamin i tva former: Dextroamfetamin 5 mg och Amfetamin 5 mg av Recip i Stockholm. Amfetamin 5 mg innehaller halften levoamfetamin och halften dextroamfetamin medan dextroamfetamin helt saknar levoamfetaminet, vilket leder till mindre bieffekter.
[
kalla behovs
]
Det finns ett flertal satt att framstalla amfetamin, bortsett fran det som redan namnts. Exempelvis kan kemisten anvanda sig av Henry reaktionen for att reagera bensaldehyd och nitroetan med en skvatt amylamin och fa fram en 1-fenyl-2-nitropropen och sedan reducera detta till amfetamin med exempelvis LiAlH4 i dietyleter och erhalla amfetamin i form av en vatska, eller "freebase", som sedan man kan losa upp i dietyleter och slappa igenom bubblor med vateklorid (saltsyra i gasform). Darmed erhalles ett
racemat
av amfetamin som sedan spaltas medels vinsyra.
[
14
]
[
15
]
[
16
]
Amfetamin hor till gruppen
fenetylaminer
och amfetaminmolekylen ar en substituerad fenetylamin. Det finns tva
Isomerer
av amfetamin, dexamfetamin samt levoamfetamin. Illegalt amfetamin som brukas rekreationellt i russyfte brukar vara en racemat blandning, medan olika sorters lakemedel kan innehalla uteslutande dexamfetamin eller blandningar av d & l-amfetamin. De tva isomererna tycks ha en likartad effekt med vissa skillnader, studier har visat att dexamfetamin tycks ge battre effekt vid behandling av ADHD jamfort med levoamfetamin
[
17
]
. Levoamfetamin visades i studien ge battre resultat da man behandlar ADHD med framst hyperaktivitet och aggressivitet jamfort med att behandla ADHD med framfor allt ouppmarksamhet (tidigare ADD) medan dexamfetamin gav en likartad effekt vid behandling av hyperaktivitet, ouppmarksamhet samt aggressivitet vid ADHD
[
17
]
.
Amfetamin ar i sin grundform en
fribas
som i
rumstemperatur
ar en flytande
losning
utan farg. Dock brukar amfetamin som fribas inte forekomma bland amfetamin som anvands rekreationellt da ett amfetaminsalt foredras da detta ar mer latthanterligt, aven i olika lakemedel anvands olika amfetaminsalter. Amfetaminfribasen omvandlas till ett amfetaminsalt med hjalp av olika
syror
, vilken sorts amfetaminsalt fribasen omvandlas till beror pa vilken syra som anvands. Vid omvandlingen fran fribas till ett amfetaminsalt binder
vatejoner
fran syran till amfetaminets amingrupp och gor denna positivt laddad, anvands exempelvis
saltsyra
kommer den positiva laddningen gora att aven
kloridjoner
fran syran binder till amfetaminmolekylen och da detta sker fas ett amfetaminsalt, i detta fallet amfetaminhydroklorid.
Det finns flera lakemedel som anvands for behandling av ADHD som innehaller olika sorter samt olika kombinationer av amfetaminsalter. I Sverige ar de enda godkanda lakemedel som anvander amfetamin
Elvanse
och Attentin. Elvanse innehaller lisdexamfetamindimesylat vilket ar ett d-amfetaminsalt som ar bundet till aminosyran lysin. Lisdexamfetamindimesylat ar en inaktiv substans som forst blir aktiv efter den bryts ned till lysin och dexamfetamin genom
hydrolys
, detta ger lakemedlet en depot-effekt som ger 13?14 timmars effekt da lisdexamfetamindimesylatet kontinuerligt bryts ned till dexamfetamin under dagens gang
[
18
]
. Attentin ar ett snabbverkande lakemedel vars aktiva substans ar dexamfetaminsulfat
[
19
]
. I Sverige anvands aven andra lakemedel som innehaller amfetamin vid behandling av ADHD, dock ar dessa ej godkanda lakemedel och kraver en licens fran lakemedelsverket.
Metamina
tillverkat av Recip ar ett sadant lakemedel, som likt Attentin innehaller dexamfetaminsulfat. Det anvands aven ett lakemedel kallat Amfetamin tillverkat av Recip vilket innehaller en
racemat
blandning av dex- & levo-amfetaminsulfat
[
20
]
.
Ar 2019 testades
avloppsvattnet
i Stockholm och det konstaterades hogre halter av amfetamin an nagon annan stad i
Europa
. Den hittills hogsta uppmatta halten var 450 milligram per 1 000 invanare, men i Stockholm uppmattes 675 milligram per 1 000 invanare.
[
21
]
- ^
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/amphetamine#section=Experimental-Properties
- ^ [
a
b
]
UNOCD: World Drug report, 2009
Arkiverad
19 augusti 2009 hamtat fran the
Wayback Machine
.
- ^
UNOCD: World Drug report, 2009, sid 144
Arkiverad
19 augusti 2009 hamtat fran the
Wayback Machine
.
- ^
CAN
Rapport 112
Narkotikaprisutveckling i Sverige 1988?2007
Arkiverad
22 december 2009 hamtat fran the
Wayback Machine
.
- ^
Europeiska centrumet for kontroll av narkotika och narkotikamissbruk (2008).
Arlig rapport: situationen pa narkotikaomradet i Europa
. Luxemburg: Byran for Europeiska gemenskapernas officiella publikationer. sid. 48.
ISBN 978-92-9168-324-6
.
http://www.emcdda.europa.eu/attachements.cfm/att_64227_EN_EMCDDA_AR08_sv.pdf
- ^
”Lakemedelsverkets foreskrifter (LVFS 1997:12) om forteckningar over narkotika, konsoliderad version till och med LVFS 2010:1”
. Arkiverad fran
originalet
den 29 juni 2012
.
https://web.archive.org/web/20120629234352/http://www.lakemedelsverket.se/upload/lvfs/konsoliderade/LVFS_1997_12_konsoliderad_tom_2010_1.pdf
. Last 11 augusti 2010
.
- ^
Lakemedelsverket.
”Lakemedelsinformation - Lakemedelsverket / Medical Products Agency”
.
lakemedelsverket.se
. Arkiverad fran
originalet
den 8 december 2015
.
https://web.archive.org/web/20151208062109/https://lakemedelsverket.se/LMF/Lakemedelsinformation/?nplid=20110721000068&type=product
. Last 28 november 2015
.
- ^
Olle Bergman,
"Droger i andra varldskriget"
, 11 Februari 2019 - Hamtat 10 Juni 2019
- ^
Bjorn Johnson,
"Andra varldskriget bidrog till spridningen"
24 Februari 2012 - Hamtad 10 Juni, 2019
- ^
Courtwright, David T. (2005).
Drogernas Historia
. Historiska Media.
ISBN 91-85057-93-2
sid. 110
- ^
Kahlig KM, Binda F, Khoshbouei H, Blakely RD, McMahon DG, Javitch JA, Galli A: Amphetamine induces dopamine efflux through a dopamine transporter channel. PNAS 2005; 102, 9: 3495?3500.
- ^
Schad CA, Justice JB, Holtzman SG: Endogenous opioids in dopaminergic cell body regions modulate amphetamine-induced increases in extracellular dopamine levels in the terminal regions. J Pharm Exp Ther 2002; 300: 932?938.
- ^ [
a
b
c
]
”Intoxikation och substansbruk - Amfetamin och metamfetamin”
.
Internetmedicin
.
https://admin.internetmedicin.se/behandlingsoversikter/intoxikation/intoxikation-och-missbruk-amfetamin/
. Last 13 juni 2022
.
- ^
Johannes Tiele (1899). ”Condensation des Nitromethans mit aromatischen Aldehyden”.
Berichte der Deutschen chemischen Gesellschaft
32: sid. 1293-1297.
- ^
E. Knovenagel and Leonhard Walter (7 november 1904). ”Condensation aliphatischer Nitrokorper mit aromatischen Aldehyden durch organische Basen”.
Berichte der Deutschen chemischen Gesellschaft
: sid. 4502-4510.
- ^
Michelle Guy, Sally Freeman, John F. Alder, Simon D. Brandt. ”The Henry Reaction: Spetroscopic Studies of Nitrile and Hydroxylamine By-products Formed During Synthesis of Psychoactive Phenylalkylamines”.
Cent. Eur. J. Chem
6 (4): sid. 526-534.
- ^ [
a
b
]
http://archpsyc.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=490807
- ^
http://www.fass.se/LIF/product?0&userType=0&nplId=20111213000092
- under farmakodynamik - klinisk effekt och sakerhet
- ^
”Attentin - FASS Allmanhet”
.
www.fass.se
.
http://www.fass.se/LIF/product?userType=2&nplId=20110721000068
. Last 28 november 2015
.
- ^
”Arkiverade kopian”
. Arkiverad fran
originalet
den 9 januari 2014
.
https://web.archive.org/web/20140109182138/http://www.lio.se/upload/52577/amfetamin20051117.pdf
. Last 9 januari 2014
.
- ^
Kuttim, Jenny; Brischetto, Lucas (12 december 2019).
”Mer amfetamin i Stockholm an i ovriga stader i Europa”
.
https://www.svt.se/nyheter/inrikes/mer-amfetamin-i-stockholm-an-i-resten-av-europa
. Last 19 december 2019
.