Farmacologie

Forme farmaceutice destinate uzului oral: comprimate , capsule

Farmacologia (gr. farmakon = medicament, gr. logos = discurs - discursul despre medicamente) este ?tiin?a care studiaz? medicamentele din perspectiva definirii acestora ca substan?e utilizate pentru profilaxia , tratamentul ori diagnosticarea bolilor . ^[1] Mai exact, farmacologia se ocup? cu studiul interac?iilor care au loc intre organismul viu ?i compu?ii chimici care induc un anumit efect asupra unei func?ii biochimice normale sau anormale. Dac? substan?ele in discu?ie prezint? propriet??i farmaceutice, atunci ele sunt denumite substan?e farmaceutice .

Etimologie [ modificare | modificare surs? ]

Istorie [ modificare | modificare surs? ]

Farmacologie general? [ modificare | modificare surs? ]

Despre substan?e se poate spune c? au efect farmacologic in m?sura in care ele exercit? o anumit? ac?iune asupra organismului . Aceast? ac?iune este posibil? datorit? afinit??ii receptorilor din organism pentru anumite substan?e. Un factor important care trebuie luat in considerare este biodisponibilitatea .

Datorit? efectelor pozitive sau negative pe care le poate avea un medicament asupra sistemelor biologice studiile pot fi f?cute sau nu direct asupra omului . Acest aspect imparte farmacologia in: farmacologie preclinic? , farmacologie clinic? .

Farmacodinamie [ modificare | modificare surs? ]

Articol principal: Farmacodinamic? .

Farmacodinamia este o ramur? a farmacologiei generale care cerceteaz? efectele ?i mecanismele de ac?iune ale medicamentelor .

Efectul unui medicament este dependent de doza administrat?. Cre?terea dozei are drept consecin?? cre?terea efectului pan? la o intensitate maxim? care nu mai poate fi dep??it?.

Graficul curbei doz? efect ( Gauss - Laplace ) este punctul de plecare pentru determinarea parametrilor farmacodinamici ce caracterizeaz? un anumit medicament. Ace?ti parametri sunt: poten?a , intensitatea de ac?iune , afinitatea , activitatea intrinsec? .

Pentru a putea produce un anumit efect medicamentul trebuie s? aib? o afinitate chimic? specific? ?i o activitate intrinsec? fa?? de un anumit substrat din organism numit receptor farmacologic . Afinitatea chimic? reciproc? dintre receptor ?i medicament conduce la cuplarea celor doi sub forma unui complex numit medicament-receptor . Activitatea intrinsec? a medicamentului semnific? capacitatea acestuia de a ac?iona acel receptor.

Farmacocinetic? [ modificare | modificare surs? ]

Articol principal: Farmacocinetic? .

Farmacocinetica este o ramura a farmacologiei generale care urm?re?te drumul parcurs de medicament in organism plecand de la absorb?ie ?i continuand cu distribu?ia ?i eliminarea acestuia.

**Varia?ia in timp a concentra?iei plasmatice(C _P a unui medicament** )

Prin absorb?ia medicamentului se in?elege fenomenul de p?trundere a acestuia de la nivelul locului de administrare in sange . C?ile de administrare a medicamentului pentru alegerea c?rora absorb?ia reprezint? un parametru esen?ial sunt: calea oral? , calea parenteral? , calea cutanat? , calea inhalatorie , calea de administrare la nivelul mucoaselor .

Distribu?ia medicamentului reprezint? fenomenul de dispersie a medicamentului la nivelul aparatelor ?i sistemelor din organism dup? deversarea acestuia in sange. Medicamentele pot circula atat sub form? liber? cat ?i sub form? legat? de proteinele plasmatice .

Eliminarea medicamentelor din organism se poate realiza prin excre?ie urinar? , metabolizare hepatic? , saliv? , fanere sau lapte matern .

Farmacocinetica unui medicament este m?surat? cu ajutorul parametrilor farmacocinetici . Cei mai importan?i astfel de parametrii sunt: concentra?ia plasmatic? , volumul aparent de distribu?ie , aria de sub curba varia?iei in timp a concentra?iei plasmatice ( ASC ) , clearance-ul plasmatic , timpul de injum?t??ire ?i biodisponibilitatea medicamentului.

Farmacotoxicologie [ modificare | modificare surs? ]

Farmacotoxicologia reprezint? acea parte a farmacologiei generale care analizeaz? reac?iile adverse ?i efectele nedorite ale medicamentului. Diferen?a dintre acestea este dat? de gradul de periculozitate pentru s?n?tatea individului . Reac?iile adverse au un caracter nociv , in timp ce efectele nedorite nu au.

Farmacoepidemiologia investigheaz? impactul medicamentelor asupra evolu?iei bolilor in popula?ie .

Farmacovigilen?a reprezint? un sistem de monitorizare continu? a reac?iilor adverse ale produselor medicamentoase . In Romania exist? un departament specific in cadrul ANM care supravegheaz? orice reac?ie advers? semnalat? de c?tre medici in practica medical?.

Farmacologie preclinic? [ modificare | modificare surs? ]

Farmacologia preclinic? este o specialitate a farmacologiei care studiaz? ac?iunea medicamentelor asupra animalelor de laborator ( ?oareci , ?obolani , iepuri , etc) sau asupra sistemelor biologice izolate (culturi de celule , organe , etc). Pe baza rezultatelor acestor cercet?ri experimentale se elaboreaz? teorii preliminarii asupra posibilelor ac?iuni pe care substan?ele le au la nivelul organismului uman.

Farmacologia preclinic? are ?i o dimensiune etic? deoarece administrarea unui produs nou medicamentos la om implic? anumite riscuri . Chiar dac? rezultatele ob?inute pe organisme altele decat cele umane sunt satisf?c?toare, acestea nu asigur? in totalitate rezultate identice asupra subiec?ilor umani.

Farmacologie clinic? [ modificare | modificare surs? ]

Farmacologia clinic? este o specialitate medical? care studiaz? ac?iunea medicamentelor asupra omului prin intermediul studiilor clinice. Acestea pot confirma sau infirma rezultatele ob?inute in urma studiilor preclinice.

Farmacologia clinic? reprezint? ultima etap? care trebuie parcurs? inainte de autorizarea unui produs nou pe pia?a farmaceutic?. F?r? aceste confirm?ri terapeutice , o anumit? substan?? nu poate fi acceptat? ca medicament de uz uman.

Institu?ia care are rol de evaluare a documeta?iei chimico-farmaceutice, preclinice ?i clinice ?i de autorizare a acestor produse noi in Romania este Agen?ia Na?ional? a Medicamentului , in cadrul c?reia i?i desf??oar? activitatea persoane specializate atat in domeniul legisla?iei medicamentului, cat ?i in domeniul medicinei ?i farmaciei .

Studii clinice [ modificare | modificare surs? ]

Studiul clinic reprezint? cercetarea experimental? asupra administr?rii unui medicament la subiec?ii umani. Aceste studii trebuie conduse in conformitate cu normele GCP ?i cu legisla?ia in vigoare din statul in care se desf??oar?. Obiectivele urm?rite de studiile clinice sunt specificate in cele 4 faze ale acestora:

Fazele studiilor clinice [ modificare | modificare surs? ]

Faza I - Prima administrare la om

dup? etapa preclinic? (preautorizare)

Subiec?ii inclu?i in studiu sunt voluntari s?n?to?i. Se urm?re?te evaluarea farmacocineticii ?i evaluarea siguran?ei la administrare.

Faza II - Primele experimente terapeutice (preautorizare)

Subiec?ii inclu?i in studiu sunt pacien?i care prezint? boli susceptibile de a fi tratate cu medicamentul investigat. Se evalueaz? eficacitatea ?i siguran?a administr?rii medicamentului respectiv. Rezultatele acestor studii au un caracter orientativ asupra utiliz?rii ulterioare a medicamentului.

Faza III - Confirmarea terapeutic? (postautorizare)

Subiec?ii inclu?i in studiu sunt randomiza?i in dou? grupuri perfect comparabile din mai multe puncte de vedere. Un grup este tratat cu medicamentul de investigat, cel?lalt grup este tratat fie cu placebo , fie cu un medicament comparator. Aceste studii controlate au ca obiectiv determinarea eficacit??ii ?i siguran?ei medicamentului. Rezultatele din aceast? etap? sunt mai concludente decat cele din faza II.

Faza IV - Utilizare terapeutic? (postautorizare)

Studiile din aceast? faz? sunt studii clinice controlate ca ?i in faza III, ?i sunt conduse in acord cu condi?iile descrise in Autoriza?ia de Punere pe Pia?? ( APP ). Se urm?re?te evaluarea eficacit??ii, reac?iile adverse pe termen lung ?i farmacocinetic? specific?.

Tipuri de studii clinice [ modificare | modificare surs? ]

In func?ie de:

obiectivul urm?rit

Studii clinice de eficacitate , Studii clinice de siguran?? , Studii clinice de farmacocinetic? , Studii clinice de bioechivalen??

loturile de subiec?i implica?i

Studii clinice necontrolate , Studii clinice controlate (Grupuri paralele) , Studii clinice de cohort?

raportarea temporal? fa?? de studiul clinic

Studii clinice prospective , Studii clinice retrospective

cunoa?terea prealabil? a medicamentului administrat de c?tre medicul investigator ?i sau pacient

Studii clinice deschise , Studii clinice simplu-orb , Studii clinice dublu-orb

P?r?ile implicate in desf??urare [ modificare | modificare surs? ]

Investigator: medicul de specialitate, farmacolog clinician pentru fazele 1 ?i 2 cu competen?e dovedite ?i un medic de specialitate in domeniul ac?iunii studiate a medicamentului propus, cu experien?a dovedit? in studii clinice, nu neap?rat coordonator al unui centru medical in care se desf??oar? studiul clinic
Monitor clinic : persoana de leg?tur? intre investigator (centru unde se desf??oar? studiul clinic) ?i sponsor
Sponsor: produc?torul produsului medicamentos evaluat in studiul clinic ?i solicitantul studiului clinic

Vezi ?i [ modificare | modificare surs? ]

Bibliografie [ modificare | modificare surs? ]

Ion Fulga ?i colab., Farmacologie , Editura Medical? Bucure?ti, 2004
Valentin Stroescu, Bazele farmacologice ale practicii medicale , Editura Medical? Bucure?ti, 1999
Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de farmacologie , Editura Medical? Bucure?ti, 2005