I
recettori del GABA
sono una classe di
recettori
che rispondono al legame dell'
acido γ-amminobutirrico
(GABA), uno dei piu importanti
neurotrasmettitori
inibitori nel
sistema nervoso centrale
dei
vertebrati
.
A oggi, sono stati identificati tre tipi di recettori GABA:
- il
GABA A
, un
recettore canale ionotropo
attivo a livello post-sinaptico, con struttura di tipo eteropentamerica ? due alfa, due beta, una gamma, ma facilmente esistono mutanti, per cui possono essere differenti le reattivita ai singoli farmaci ? che conferisce grande variabilita, che provoca ingresso del
cloro
all'interno della cellula
iperpolarizzandola
;
- il
GABA C
, un
recettore canale ionotropo
attivo a livello post-sinaptico, che provoca ingresso del
cloro
all'interno della cellula iperpolarizzandola e a differenza di GABA A e formato da subunita omooligomeriche di tipo ρ;
- il
GABA B
, un
recettore metabotropo
a 7 domini transmembrana attivo pre- e post-sinapticamente tramite chiusura dei canali del
calcio
nella terminazione pre-sinaptica (diminuzione della liberazione del neurotrasmettitore a livello pre-sinaptico) e tramite apertura del canale del cloro annesso al recettore (come il GABA A).
- Fipronil
- Bicucullina
- Gabazina
- Suramina
- Sepranolone
- Rang, Dale, Ritter, Moore,
Farmacologia
, Milano, Ambrosiana, 2007, pp. 492-4.
