|
Oksikodoni
|
Systemaattinen (
IUPAC
) nimi
|
(5
R
,9
R
,13
S
,14
S
)-4, 5-epoksi-14-hydroksi-3- metoksi-17-metyylimorfinan-6-oni
|
Tunnisteet
|
CAS-numero
|
76-42-6
|
ATC-koodi
|
N02
AA05
|
PubChem
CID
|
5284603
|
DrugBank
|
APRD00387
|
Kemialliset tiedot
|
Kaava
|
C
18
H
21
N
O
4
|
Moolimassa
|
315,364 g/mol
|
Farmakokineettiset tiedot
|
Hyotyosuus
|
87 % asti
|
Proteiinisitoutuminen
|
45 %
|
Metabolia
|
Hepaattinen
|
Puoliintumisaika
|
3–4,5 tuntia
|
Ekskreetio
|
Renaalinen
|
Terapeuttiset nakokohdat
|
Raskauskategoria
|
B/D(prolonged use or in high doses at term)
|
Reseptiluokitus
|
Controlled (S8)
(
AU
)
Schedule I
(
CA
)
Class A
(
UK
)
Schedule II
(
US
)
|
Riippuvuusalttius
|
Kohtalainen–korkea
|
Antotapa
|
Oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen, intranasaalinen, ihonalainen, transdermaalinen, rektaalinen
|
OxyNorm -laakepakkaus
Oksikodoni
eli
oksikoni
on
opioideihin
kuuluva vahva
kipulaake
, joka on syntetisoitu
tebaiinista
.
[1]
Oksikodonin nimi on johdettu
kodeiinista
, joka on rakenteeltaan melko samanlainen.
Oksikodoni on yksi voimakkaimmista kipulaakkeista, joita voi ottaa suun kautta eli
oraalisesti
. Laaketta maarataan usein leikkauksen jalkeisen kivun hallintaan.
[2]
Se on myos laajalti kaytetty hoitokeino
syopakipujen
ja jopa vakavien
kroonisten
kipujen hoidossa. Kun oksikodonia kaytetaan suositellun annoksen mukaan suhteellisen lyhyen aikaa, se on tehokas kipulaake hallittavin sivuvaikutuksin. Sen teho on 1,5-kertainen morfiiniin verrattuna.
[1]
Pahoinvointi,
ummetus
,
ihottuma
,
kutina
,
huimaus
ja tunnehairiot ovat useimmin raportoituja sivuvaikutuksia. Laakkeen vaarinkaytto tai pitkaaikainen laaketieteellinen kaytto voi aiheuttaa valiaikaista
impotenssia
ja merkittavaa
eturauhasen
suurenemista.
Oksikodoni muuttuu aineenvaihdunnassa
sytokromi P450
-entsyymien CYP 3A4:n
katalysoimana
noroksikodoniksi
(paa
metabolia
reitti) ja CYP 2D6:n katalysoimana
oksimorfoniksi
.
[1]
Oksikodonin, kuten muidenkin opioidien, yliannostuksen oireet voi kumota
naloksonilla
ja
nalmefeenilla
.
Suomessa oksikodonia myydaan valmistenimilla Oxanest, Oxycodone, Oxycontin, Oxycorion, Oxynorm, Oxyratio ja Oxyswiss
[3]
seka naloksonin kanssa
yhdistelmalaakkeena
nimilla Oxycodone-Naloxone, Tanonalla ja Targiniq.
[4]
Lisaksi myynnissa on muun muassa
Orionin
ja
Ratiopharmin
rinnakkaisvalmisteet
.
[5]
Yhdysvaltalainen
Purdue Pharma
on tehnyt suuren omaisuutensa Oxycontinilla, joka vapauttaa oksikodonia hitaasti elimistoon.
[6]
Oksikodonin nimi on johdettu
kodeiinista
. Niiden kemialliset rakenteet ovat miltei samanlaiset eroten vain seuraavasti:
- Oksikodonilla on
hydroksyyli
-ryhma kohdassa hiili-14 (kodeiinilla kohdassa on vety), siksi
oksi
kodoni;
- Oksikodonilla on 7,8-valilla yksinkertainen sidos, kodeiinilla siina on
kaksoissidos
,
- Oksikodonilla on
karbonyyliryhma
(kuten
ketoneilla
) paikassa, missa kodeiinilla on hydroksyyliryhma; siksi "-oni" paate.
Hydrokodonista
oksikodoni eroaa vain hiili-14:ssa olevan hydroksyyliryhman verran.
[7]
30 mg oksikodonitabletteja.
- Koulu, M. & Tuomisto, J.:
Farmakologia ja toksikologia
. Kustannus Oy Medicina, 2007, 7. p.
ISBN 978-951-97316-2-9
.
*