CYP3A4

CYP3A4 on sytokromi P450 -entsyymiryhmaan kuuluva entsyymi . Se hyvaksyy substraatikseen hyvin monia eri yhdisteita ja on ihmisella laakeainemetaboliaan osallistuvista entsyymeista tarkein.

CYP3A4:aa esiintyy ihmisella erityisesti maksassa ja ohutsuolessa. ^[1]

CYP3A4-entsyymin substraatit ovat hyvin monimuotoisia. Joukossa on seka endogeenisia etta vierasaineita. Esimerkkeja ovat lukuisat laakkeet, eraat hormonit kuten testosteroni ja eraat vitamiinit kuten D-vitamiini . ^[1]

CYP3A4 metaboloi yli 150 laakeainetta ^[2] . On arvioitu, etta se osallistuu noin joka toisen markkinoilla olevan laakeaineen aineenvaihduntaan ^[1]. Eraat laakeaineet ovat seka entsyymin substraatteja etta sen inhibiittoreita . Entsyymin inhibiittoreiden vaikutuksesta CYP3A4:n kautta metaboloituvien laakeaineiden pitoisuudet veressa voivat kohota voimakkaasti, jopa 400-kertaisiksi. Tama aiheuttaa niiden tehon seka myrkyllisyyden lisaantymista. Eraat yhdisteet aktivoivat entsyymin toimintaa ja siten nopeuttavat laakeaineiden metaboloitumista. Tama heikentaa laakkeiden vaikutusaikaa ja tehoa. ^[3]^[4]

**Eraita CYP3A4:n substraatteja, inhibiittoreja ja aktivoivia yhdisteita** ^[4]^[3]^[5]
Substraatteja	Inhibiittoreita	Aktivoivia yhdisteita
Antihistamiineja terfenadiini , kloorifeniramiini , astemitsoli Bentsodiatsepiineja alpratsolaami , diatsepaami , midatsolaami , triatsolaami HMG-CoA-reduktaasin estajat atorvastatiini , simvastatiini , lovastatiini Kalsiumkanavien salpaajat verapamiili , diltiatseemi , nifedipiini Immuunivastetta muuntavat aineet takrolimuusi , siklosporiini Sekalaisia klopidogreeli syklofosfamidi doketakseli irinotekaani kiniini lidokaiini	vahvoja inhibiittoreita : HIV:n proteaasi-inhibiittorit ritonaviiri , indinaviiri , nelfinaviiri eraat makrolidiantibiootit klaritromysiini eraat sienilaakkeet itrakonatsoli , ketokonatsoli Eraat kalsiumkanavan salpaajat verapamiili, diltiatseemi keskivahvoja inhibiittoreita greippimehu verapamiili erytromysiini aprepitantti flukonatsoli heikkoja inhibiittoreita simetidiini	Makikuismauute fenytoiini fenobarbitaali ja muut barbituraatit Glukokortikoidi karbamatsepiini Modafiniili rifabutiini rifampisiini

Lahteet [ muokkaa | muokkaa wikitekstia ]

↑ ^a ^b ^c Takayuki Shibamoto, Leonard F. Bjeldanes: Introduction to Food Toxicology , s. 64. Academic Press, 2009. ISBN 978-0-12-374286-5 . Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.11.2011). (englanniksi)
↑ Tim Bugg, Denis A Proshlyakov: Iron-Containing Enzymes , s. 287. RSC Publishing, 2011. ISBN 978-1-84973-181-2 . Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.11.2011). (englanniksi)
↑ ^a ^b Pertti J. Neuvonen: 65. Laakkeiden yhteisvaikutukset (s.988-993) Farmakologia ja toksikologia . Medicina. Viitattu 12.10.2023.
↑ ^a ^b Pertti Neuvonen ja Kari Kivisto: Laakeaineiden ongelmalliset yhteisvaikutukset. Duodecim , 1998, 114. vsk, nro 10, s. 1039. Artikkelin verkkoversio . Viitattu 12.10.2023.
↑ P450 Drug Interaction Table Indiana University. Viitattu 11.11.2011. (englanniksi)

Katso myos [ muokkaa | muokkaa wikitekstia ]

Ksenobiootti

Tama biologiaan liittyva artikkeli on tynka . Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.

[introduction-1] Takayuki Shibamoto, Leonard F. Bjeldanes: Introduction to Food Toxicology , s. 64. Academic Press, 2009. ISBN 978-0-12-374286-5 . Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.11.2011). (englanniksi)

[2] Tim Bugg, Denis A Proshlyakov: Iron-Containing Enzymes , s. 287. RSC Publishing, 2011. ISBN 978-1-84973-181-2 . Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 11.11.2011). (englanniksi)

[fato-3] Pertti J. Neuvonen: 65. Laakkeiden yhteisvaikutukset (s.988-993) Farmakologia ja toksikologia . Medicina. Viitattu 12.10.2023.

[Duodecim-4] Pertti Neuvonen ja Kari Kivisto: Laakeaineiden ongelmalliset yhteisvaikutukset. Duodecim , 1998, 114. vsk, nro 10, s. 1039. Artikkelin verkkoversio . Viitattu 12.10.2023.

[5] P450 Drug Interaction Table Indiana University. Viitattu 11.11.2011. (englanniksi)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

CYP3A4

Lahteet [ muokkaa | muokkaa wikitekstia ]

Katso myos [ muokkaa | muokkaa wikitekstia ]

Navigointivalikko

Haku