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El
alopurinol
es un compuesto quimico empleado como medicamento frente a la
hiperuricemia
(exceso de
acido urico
en
plasma sanguineo
) y sus complicaciones, como la
gota
.
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Historia
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Desde sus inicios el alopurinol se sintetizo como un agente antineoplasico, pero se encontro que carecia de actividad antineoplasica. Las pruebas posteriores demostraron que es un inhibidor de la
xantino oxidasa (XO)
que fue util clinicamente para el tratamiento de la gota.
El alopurinol se usa para tratar la gota y prevenirla en personas con malignidades hematologicas a punto de someterse a quimioterapia (sindrome de lisis tumoral aguda). Aunque la excrecion en lugar de la sobreproduccion es el defecto subyacente en la mayoria de los pacientes con gota, el alopurinol sigue siendo una terapia eficaz.
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Mecanismo de accion
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El alopurinol es un analogo de la
hipoxantina
(una
purina
que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y un
inhibidor enzimatico
de la
xantina oxidasa
.
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La xantina oxidasa es la
enzima
implicada en la oxidacion de la
xantina
y de la
hipoxantina
, lo que da lugar a la generacion de
acido urico
, el compuesto final producido mediante el
metabolismo
humano de las purinas.
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La inhibicion de la produccion del acido urico mediante inhibicion de la xantina oxidasa tambien ocasiona mayores niveles de xantina e hipoxantina, que se convierten en los
ribonucleotidos
de purina denominados
guanosina
y
adenosina
monofosfato, que inhiben la
amidofosforribosil transferasa
, la enzima inicial de la biosintesis de las purinas. Por todo esto, el alopurinol disminuye la formacion de acido urico y de purinas.
Interacciones farmacologicas e indicaciones
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Indicaciones farmacologicas:
- El alopurinol va a ser un medicamento indicado en estadios cronicos de gota. Este estadio se va a caracterizar por presentar "tofos". Estos van a ser nodulos que se desarrollan debido al tratamiento deficiente o no controlado de la gota.
- El objetivo de este farmaco es reducir las concentraciones de acido urico en el plasma a menos de 6 mg/dL.
El alopurinol tambien puede aumentar la actividad o la vida media de los siguientes farmacos, en orden de gravedad y certeza de la interaccion:
Contraindicaciones
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- El alopurinol no se debe de administrar con la
didanosina
. Se ha registrado que este medicamento tiende a aumentar su Cmax y el area bajo la curva si es administrado con alopurinol, es decir, si se administran en conjunto, se corre el riesgo de que la didanosina se convierta en toxico.
- No dar alopurinol en crisis agudas de gota, ya que, esto solamente agrava la inflamacion y el dolor articular.
- No administrarlo en conjunto con salicilatos o con
furosemida
, estos tienden a disminuir la vida media del alopurinol.
- No administrarlo con
ampicilina
y amoxicilina, o ciertas tiazidas, y que, puede causar hipersensibilidad cutanea.
- El
probenecid
incrementa la eliminacion del oxipurinol, por lo que aumenta los requisitos de dosis de alopurinol.
Parametros farmacocineticos
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- Es un medicamento que se administra por via oral.
- Tiene un tiempo de vida media de 2-3 hrs.
- Al metabolizarse, va a producir un metabolito activo llamado "oxipurinol". Este va a tener un tiempo de vida media de 18-30 hrs.
- Las concentraciones plasmaticas maximas se alcanzan a los 60-90 minutos.
- Ni el oxipurinol, ni el alopurinol, estan unidos a proteinas plasmaticas.
Efectos adversos
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El alopurinol puro es un polvillo blanco.
- Arteritis.
- Vasculitis cerebral.
- Necrosis arterial.
- Hipersensibilidad cutanea.
- Sindrome Steven- Johnson.
- Sarpullido eritematoso.
- Aumento de la fosfatasa alcalina.
- Hepatitis granulomatosa.
- Hiperbilirrubinemia.
- Hepatotoxicidad, Hepatomegalia y Hepatitis.
- Nefrolitiasis.
- Falla renal.
Referencias
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